本品以原形吸收,部分以原形自尿排泄,其余經(jīng)腎中的脫氫肽酶—1(DHP-1)代謝后從尿消除。人血漿及尿中沒有發(fā)現(xiàn)具有抗菌活性的法羅培南鈉代謝物。那么, 法羅培南鈉片 (君迪)用于外耳炎嗎?
本品為具青霉烯基本骨架的青霉烯類口服抗生素。它經(jīng)由阻止細菌細胞壁合成而顯現(xiàn)抗菌、殺菌作用。對各種青霉素結(jié)合蛋白(PBP)具有高親和性,特別是對細菌增殖所必需的高分子PBP呈現(xiàn)高親和性。
體外試驗表明法羅培南鈉對雷氧性革蘭陽性菌、需氧性革蘭陰性菌及厭氧菌具廣泛抗菌譜;尤其是對需氧性革蘭陽性菌中的葡萄球菌、鏈球菌、肺炎球菌、腸球菌,需氧性革蘭陰性苗中的構(gòu)櫞酸桿菌、腸桿菌、百日咳噬血桿菌及厭氧菌中的消化鏈球菌,擬桿菌等顯示較強殺菌效力。并顯示對各種細菌產(chǎn)生β內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定,對β-內(nèi)酰胺酶產(chǎn)生菌具有較強抗菌活性。
本品主要經(jīng)腎排泄,正常健康成人空腹口服本品150、300或600mg后的尿中排泄率(0~24小時)在3.1~6.8%問;最高尿中濃度達到時間為0~2小時,最高尿中濃度值分別是21.7,57.6或151.5μg/ml,但12小時后幾乎已經(jīng)不能再被檢出。老年患者服用本品半減期會延長。肝功能不全者的半減期與正常患者無明顯區(qū)別。腎功能不全者,血漿濃度有所上升且半減期有所延長。
法羅培南鈉片適應(yīng)癥為由葡萄球菌、鏈球菌、肺炎球菌、腸球菌、卡他英拉克蘇氏、大腸桿菌、檸檬酸桿菌、克雷白氏桿菌、腸桿菌、奇異變形桿菌、流感嗜血桿菌、消化鏈球菌,座瘡丙酸桿菌、擬桿菌等敏感菌所致的下列感染性疾?。?、泌尿系統(tǒng)感染:腎盂腎炎、膀胱炎、前列腺炎、辜丸炎;2、呼吸系統(tǒng)感染:咽喉炎、扁桃體炎、急慢性支氣管炎、肺炎、肺膿腫(肺膿瘍病);3、子宮附件炎、子宮內(nèi)感染、前庭大腺炎;4、淺表性皮膚感染癥、深層皮膚感染癥,痤瘡(伴有化膿性炎癥);5、淋巴管炎、淋巴結(jié)炎、乳腺炎、肛周膿腫、外傷、燙傷和手術(shù)創(chuàng)傷等繼發(fā)性感染;6、淚囊炎、麥粒腫,臉板腺炎、角膜炎(含角膜潰瘍);7、外耳炎、中耳炎、鼻竇炎;8、牙周組織炎、牙周炎、顎炎。
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(實習編輯:李亞君)
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