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法羅培南鈉片(君迪)的藥理毒理是怎樣的?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2015/12/23 9:39:50
    導讀:本品為具青霉烯基本骨架的青霉烯類口服抗生素。它經(jīng)由阻止細菌細胞壁合成而顯現(xiàn)抗菌、殺菌作用。對各種青霉素結(jié)合蛋白(PBP)具有高親和性,特別是對細菌增殖所必需的高分子PBP呈現(xiàn)高親和性。

使用藥物的時候總是要注意各個方面的問題,如配位禁忌,藥物過量,藥理作用等等,那么, 法羅培南鈉片 (君迪)的藥理毒理是怎樣的?

法羅培南鈉片(君迪)的藥理毒理:

藥理作用:本品為具青霉烯基本骨架的青霉烯類口服抗生素。它經(jīng)由阻止細菌細胞壁合成而顯現(xiàn)抗菌、殺菌作用。對各種青霉素結(jié)合蛋白(PBP)具有高親和性,特別是對細菌增殖所必需的高分子PBP呈現(xiàn)高親和性。體外試驗表明法羅培南鈉對雷氧性革蘭陽性菌、需氧性革蘭陰性菌及厭氧菌具廣泛抗菌譜;尤其是對需氧性革蘭陽性菌中的葡萄球菌、鏈球菌、肺炎球菌、腸球菌,需氧性革蘭陰性苗中的構(gòu)櫞酸桿菌、腸桿菌、百日咳噬血桿菌及厭氧菌中的消化鏈球菌,擬桿菌等顯示較強殺菌效力。并顯示對各種細菌產(chǎn)生β內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定,對β-內(nèi)酰胺酶產(chǎn)生菌具有較強抗菌活性。

毒理研究

重復給藥毒性大鼠和犬連續(xù)26周經(jīng)口給予100、450和2000mg/mg,結(jié)果大鼠450mg/kg以上給藥組出現(xiàn)β-球蛋白水平降低,2000mg/kg給藥組出現(xiàn)一過性攝食量減少,Y-GTP值降低等.但即使2000mg/kg組也未見大鼠死亡。在犬450mg/kg以上給藥組中發(fā)生紅血球系水平降低.法羅培南鈉對大鼠和犬的無毒性劑量均為100mg/kg。

遺傳毒性Ames試驗、培養(yǎng)細胞基因突變試驗和染色體異常試驗、小鼠微核試驗結(jié)果均未發(fā)現(xiàn)法羅培南鈉具有致突變性。

生殖毒性大鼠在器官形成期經(jīng)口給藥320、800和2000mg/kg,在妊娠前和妊娠初期及圍產(chǎn)期、哺乳期經(jīng)口給藥80、360和1620mg/kg,結(jié)果除了見大鼠攝食量發(fā)生輕度變化外,總體狀態(tài)和體重均無變化。試驗顯示法羅培南鈉對母鼠生殖功能、胎鼠和新生鼠沒有影響,且未發(fā)現(xiàn)藥物存在致畸性。

家兔在器官形成期經(jīng)由靜脈給藥50、100和200mg/kg,結(jié)果100mg/kg以上給藥組出現(xiàn)軟便、腹瀉和流產(chǎn);200mg/kg給藥組發(fā)生母兔死亡、胎兔死亡數(shù)量增加和胎兔輕度發(fā)育遲緩,但試驗未見法羅培南鈉存在致畸性。

致癌性法羅培南鈉上市多年,未見致癌的報道。法羅培南鈉對人類的致癌性尚不清楚。

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(實習編輯:李亞君)

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