維格列汀片適用于治療2型糖尿病:當(dāng)二甲雙胍作為單藥治療用至最大耐受劑量仍不能有效控制血糖時(shí),本品可與二甲雙胍聯(lián)合使用,那么, 維格列汀片 (佳維樂)是用餐時(shí)服用嗎?
維格列汀是一種選擇性二肽-肽酶-4(DPP-4)抑制劑,給藥后能快速抑制DPP-4活性,使空腹和餐后內(nèi)源性血糖素GLP-1(胰高血糖素多肽-1)和GIP(葡萄糖依賴性促胰島素多肽)的水平升高,進(jìn)而增加β-細(xì)胞對葡萄糖的敏感性,促進(jìn)葡萄糖依賴性胰島素的分泌。通過增加內(nèi)源性GLP-1水平,維格列汀還能夠增加α細(xì)胞對葡萄糖的敏感性,使葡萄糖水平與胰高血糖素的分泌量契合度提高。
代謝為維格列汀在人體內(nèi)的主要消除途徑,約占給藥劑量的69%。維格列汀的主要代謝產(chǎn)物(LAY151)沒有藥理活性,其為氰基基團(tuán)的水解產(chǎn)物,約占給藥劑量的57%,次要代謝產(chǎn)物為氨基水解產(chǎn)物(約占給藥劑量的4%)。人腎微粒體酶體外研究表明腎可能是維格列汀水解的主要器官之一,得到主要無活性的代謝產(chǎn)物L(fēng)AY151。采用DPP-4缺失大鼠進(jìn)行的體內(nèi)試驗(yàn)的結(jié)果顯示,維格列汀的水解在一定程度上與DPP-4有關(guān)。維格列汀不經(jīng)過CYP450代謝。因此,維格列汀的代謝清除不受合用藥物中CYP450抑制劑和/或誘導(dǎo)劑的影響。
當(dāng)維格列汀與二甲雙胍合用時(shí),維格列汀的每日推薦給藥劑量為100mg,早晚各給藥一次,每次50mg。不推薦使用100mg以上的劑量。本品可以餐時(shí)服用,也可以非餐時(shí)服用。
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(實(shí)習(xí)編輯:李亞君)
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