使用藥物的時候總是要注意各個方面的問題,如配位禁忌,藥物過量,藥理作用等等,那么,那么, 恩他卡朋片 (珂丹)的藥理毒理是怎樣的?
本品在胃腸道能與鐵形成螯合物,本品和鐵制劑的服藥間隔至少2-3小時。本品結(jié)合于人白蛋白結(jié)合位點II,該位點也與其它一些藥物例如地西泮和布洛芬結(jié)合。未進(jìn)行與安定和非甾體抗炎藥之間相互作用的臨床研究。體外實驗表明藥物治療濃度下無顯著的置換反應(yīng)發(fā)生。
由于其在體內(nèi)對細(xì)胞色素P4502C9所具有的親和性,恩他卡朋可能影響需借助同工酶代謝的藥物,如:S-華法林。雖然一項對健康志愿者的藥物相互作用的研究結(jié)果顯示,恩他卡朋沒有改變S-華法林的血漿濃度,但R-華法林的AUC平均增加了18%。INR值平均增加13%[CI906-19%]。因此,在對接受華法林治療的患者開始恩他卡朋治療時,推薦對INR值進(jìn)行控制。
恩他卡朋片的藥理毒理:本品屬于兒茶酚-O-甲基轉(zhuǎn)移酶(COMT)抑制劑。它是一種可逆的、特異性的、主要作用于外周的COMT抑制劑,與左旋多巴制劑同時使用。本品通過抑制COMT酶減少左旋多巴代謝為3-O-甲基多巴(3-OMD)。這使左旋多巴的生物利用度增加,并增加了腦內(nèi)可利用的左旋多巴總量,這種作用已在臨床試驗中得到證實。臨床試驗顯示,左旋多巴加用本品可延長“開”的時間達(dá)16%,縮短“關(guān)”的時間達(dá)24%。本品主要抑制外周組織中的COMT酶。紅細(xì)胞內(nèi)的COMT抑制作用與本品的血漿濃度密切相關(guān),這一點證實了COMT抑制的可逆性。
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(實習(xí)編輯:王博英)
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