卡培他濱片的主要成分是:卡培他濱,化學名稱:5'-脫氧-5-氟-N-[(戊氧基)羰基]-胞(嘧啶核)苷,分子式:C15H22FN3O6,分子量:359.35。那么,服用卡培他濱片會引起眩暈嗎?
卡培他濱大約在口服后1.5小時(Tmax)達到血藥峰濃度,稍后(2小時)5-FU達到峰濃度。食物會降低卡培他濱的吸收率及吸收程度,平均Cmax和AUC0-∝分別降低60%和35%。食物同時也分別降低5-FU的Cmax和AUC0-∝43%和21%。食物還使卡培他濱及5-FU的Tmax延遲1.5小時。卡培他濱及其代謝產(chǎn)物的血漿蛋白結(jié)合率小于60%,與濃度無關(guān)??ㄅ嗨麨I主要與人白蛋白結(jié)合(大約35%)。
卡培他濱是一種對腫瘤細胞有選擇性活性的口服細胞毒性制劑??ㄅ嗨麨I本身無細胞毒性,但可轉(zhuǎn)化為具有細胞毒性的5-氟尿嘧啶,其結(jié)構(gòu)通過腫瘤相關(guān)性血管因子胸苷磷酸化酶在腫瘤所在部位轉(zhuǎn)化而成,從而最大程度的降低了5-氟尿嘧啶對正常人體細胞的損害。
在使用卡培他濱并伴隨華法林及苯丙香豆素等香豆素衍生物類抗凝劑治療的患者中,已有凝血指標改變和/或出血的報道。這些情況發(fā)生于卡培他濱治療后數(shù)天至數(shù)月內(nèi),一些患者出現(xiàn)在卡培他濱停用1月內(nèi)。在一項藥物相互作用的研究中,單次服用20mg華法林后給予卡培他濱治療,S-華法林的平均AUC增加57%,INR增加91%。對使用卡培他濱同時口服香豆素類衍生物抗凝劑的患者,應(yīng)常規(guī)監(jiān)測其抗凝參數(shù)(INR或PT),并相應(yīng)調(diào)整抗凝劑的劑量。
卡培他濱片可能副作用:神經(jīng)系統(tǒng):頭痛、感覺異常、味覺障礙、眩暈、失眠等較常見,但嚴重者少見。
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(實習編輯:李建雄)
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