每種藥都有適合自己使用的一個(gè)群,針對(duì)不同的人群藥物的要求也是不一樣的,那么, 卡培他濱片 是哺乳期可以用的嗎?
腎功能受到不同程度損害的癌癥患者口服卡培他濱1250mg/m[sup]2[/sup],每日2次后,腎功能中度損害(肌酐清除率=30-50ml/分)和重度損害(肌酐清除率[30ml/分)的患者在第一天機(jī)體FBAL含量比腎功能正常(肌酐清除率]80ml/分)的患者高85%和258%。中度和重度腎功能損害患者的機(jī)體5'-DFUR含量分別比正?;颊吒?2%和71%。中度和重度腎功能損害患者的機(jī)體卡培他濱含量均比正?;颊吒呒s25%。
在13例肝轉(zhuǎn)移引起的輕中度肝功能障礙(根據(jù)膽紅素、AST/ALT及堿性磷酸酶的綜合評(píng)分確定)患者中,給予單劑量卡培他濱1255mg/m[sup]2[/sup]后進(jìn)行評(píng)估。肝功能障礙患者與肝功能正?;颊撸╪=14)相比,卡培他濱的AUC0-∝和Cmax均增加60%,而5-FU的AUC0-∝和Cmax不受影響。對(duì)于肝轉(zhuǎn)移引起的輕中度肝功能障礙患者,使用卡培他濱時(shí)需謹(jǐn)慎。
卡培他濱在體外相對(duì)無(wú)細(xì)胞毒性。在體內(nèi)該藥在酶的作用下轉(zhuǎn)化為5-氟尿嘧啶(5-FU)發(fā)揮作用。卡培他濱易于從胃腸道吸收。在肝中,一種60KD的羧酸酯酶將卡培他濱大部分水解為5'-脫氧-5-氟胞苷(5'-DFCR)。接著由存在于大多數(shù)組織包括腫瘤組織中的胞苷脫氨酶將5'-DFCR轉(zhuǎn)化為5'-脫氧-5-氟尿苷(5'-DFUR)。然后胸苷磷酸化酶(dThdPase)將5'-DFUR水解為5-FU。人體有許多組織表達(dá)胸苷磷酸化酶,一些人類腫瘤表達(dá)這種酶的濃度高于周?chē)=M織。
哺乳期婦女用藥:藥物是否經(jīng)人乳汁分泌尚不確定。哺乳小鼠給予單劑卡培他濱口服后可見(jiàn)乳汁中含大量卡培他濱代謝產(chǎn)物。由于卡培他濱可能致飲母乳幼兒出現(xiàn)嚴(yán)重不良反應(yīng),建議哺乳期婦女接受卡培他濱治療時(shí)停止授乳。
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(實(shí)習(xí)編輯:李建雄)
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