隨著年齡的增長(zhǎng),機(jī)體各主要系統(tǒng)都發(fā)生不同程度的形態(tài)或功能上的改變,下面簡(jiǎn)要介紹與藥動(dòng)學(xué)及藥效學(xué)關(guān)系密切的幾個(gè)系統(tǒng)因年齡增長(zhǎng)出現(xiàn)的變化。例如人心肌收縮力減弱、心臟充盈受限制、心臟收縮期延長(zhǎng),因此心肌耗氧和能量需要增加,對(duì)應(yīng)激的適應(yīng)力降低。老年人的心輸出量較年輕人減少30%~40%。30歲以后每增加1歲,心輸出量將減少1%、每搏輸出量減少0.7%,那老年人使用硫唑嘌呤片安全嗎?
硫唑嘌呤片的主要成份是硫唑嘌呤,本品為淡黃色片。急慢性白血病,后天性溶血性貧血,慢性類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、慢性活動(dòng)性肝炎、原發(fā)性膽汁性肝硬變,甲狀腺機(jī)能亢進(jìn),重癥肌無(wú)力等癥狀。
硫唑嘌呤片在體內(nèi)幾乎全部轉(zhuǎn)變成6-巰基嘌呤而起作用。由于其轉(zhuǎn)變過(guò)程較慢,因而發(fā)揮作用緩慢。它能抑制Friend白血病,抑制病毒對(duì)小鼠的感染,使脾臟腫大得到抑制,使脾臟及血漿內(nèi)病毒滴度下降。大鼠長(zhǎng)期腹腔注射本品達(dá)4~5個(gè)月時(shí)出現(xiàn)體重下降、嚴(yán)重貧血和網(wǎng)織細(xì)胞增加。家兔于妊娠早期給予本藥,可引起畸胎,主要是肢體發(fā)育受到影響??赏ㄟ^(guò)對(duì)RNA代謝的干擾而具有免疫抑制作用。若小劑量長(zhǎng)期存在于培養(yǎng)基中,可抑制致敏的淋巴細(xì)胞在體外的殺傷細(xì)胞作用。
由于沒有足夠的65歲及以上的老年患者參加本品的臨床研究,尚不清楚老年患者與年輕患者對(duì)本品的反應(yīng)有何不同。其他的臨床試驗(yàn)報(bào)告也未發(fā)現(xiàn)老年患者與年輕患者之間的不同。硫唑嘌呤片主要由腎臟排泄,在腎功能損傷的患者中,可能發(fā)生毒性反應(yīng)的危險(xiǎn)性更高。因?yàn)槔夏昊颊叨鄶?shù)腎功能有所下降,因此應(yīng)注意藥物劑量的選擇,并且監(jiān)測(cè)腎功能。
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(實(shí)習(xí)編輯:范卓)
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