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衛(wèi)喜康用于腎功能障礙患者的劑量是怎樣呢?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2015/12/23 19:18:32
    導(dǎo)讀:衛(wèi)喜康的靜脈給藥后表觀分布容積大約為600L。衛(wèi)喜康很大程度上與血漿蛋白結(jié)合(98%),主要是α1-酸性糖蛋白。

衛(wèi)喜康為淺黃色薄膜衣片,刻有公司標(biāo)識(shí)和"150"字樣。主要成份為琥珀酸索利那新。化學(xué)名稱:(3R)-1-氮雜雙環(huán)[2.2.2]辛-3-基(1S)-1-苯基-3,4-二氫異喹啉-2(1H)-羥酸酯單琥珀酸鹽。那么,衛(wèi)喜康用于腎功能障礙患者的劑量是怎樣呢?

衛(wèi)喜康進(jìn)食不影響索利那新的Cmax和AUC。衛(wèi)喜康的靜脈給藥后表觀分布容積大約為600L。衛(wèi)喜康很大程度上與血漿蛋白結(jié)合(98%),主要是α1-酸性糖蛋白。衛(wèi)喜康用于膀胱過(guò)度活動(dòng)癥患者伴有的尿失禁和/或尿頻、尿急癥狀的治療。衛(wèi)喜康口服后,衛(wèi)喜康最大血漿濃度(Cmax)在3-8小時(shí)后達(dá)到,Tmax與給藥劑量無(wú)關(guān)。衛(wèi)喜康在5-40mg劑量之間,Cmax和曲線下面積(AUC)與給藥劑量成比例增加。衛(wèi)喜康的絕對(duì)生物利用度約為90%。

衛(wèi)喜康通過(guò)阻滯膀胱平滑肌的毒蕈堿M3受體來(lái)抑制逼尿肌的過(guò)度活動(dòng),從而緩解膀胱過(guò)度活動(dòng)癥伴隨的急迫性尿失禁、尿急和尿頻癥狀。衛(wèi)喜康常規(guī)的安全藥理學(xué)研究、重復(fù)給藥毒性研究、遺傳毒性研究、致癌性研究和生殖毒性研究獲得的臨床前安全性數(shù)據(jù)顯示人類使用沒(méi)有特殊危險(xiǎn)。衛(wèi)喜康是競(jìng)爭(zhēng)性毒蕈堿受體拮抗劑,衛(wèi)喜康對(duì)膀胱的選擇性高于唾液腺。衛(wèi)喜康中的毒蕈堿M3受體在一些主要由膽堿能介導(dǎo)的功能中起著重要作用,包括收縮膀胱平滑肌和刺激唾液分泌。

衛(wèi)喜康用于腎功能障礙患者的劑量:輕、中度腎功能障礙患者(肌酐清除率]30mL/min)用藥劑量不需要調(diào)整。嚴(yán)重腎功能障礙患者(肌酐清除率≤30mL/min)應(yīng)謹(jǐn)慎用藥,劑量不超過(guò)每日5mg。

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(實(shí)習(xí)編緝:張桂平)

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