衛(wèi)喜康為淺黃色薄膜衣片,刻有公司標(biāo)識(shí)和"150"字樣。主要成份為琥珀酸索利那新。化學(xué)名稱(chēng):(3R)-1-氮雜雙環(huán)[2.2.2]辛-3-基(1S)-1-苯基-3,4-二氫異喹啉-2(1H)-羥酸酯單琥珀酸鹽。那么,衛(wèi)喜康慎用于哪些患者呢?
衛(wèi)喜康通過(guò)阻滯膀胱平滑肌的毒蕈堿M3受體來(lái)抑制逼尿肌的過(guò)度活動(dòng),從而緩解膀胱過(guò)度活動(dòng)癥伴隨的急迫性尿失禁、尿急和尿頻癥狀。衛(wèi)喜康常規(guī)的安全藥理學(xué)研究、重復(fù)給藥毒性研究、遺傳毒性研究、致癌性研究和生殖毒性研究獲得的臨床前安全性數(shù)據(jù)顯示人類(lèi)使用沒(méi)有特殊危險(xiǎn)。衛(wèi)喜康是競(jìng)爭(zhēng)性毒蕈堿受體拮抗劑,衛(wèi)喜康對(duì)膀胱的選擇性高于唾液腺。衛(wèi)喜康中的毒蕈堿M3受體在一些主要由膽堿能介導(dǎo)的功能中起著重要作用,包括收縮膀胱平滑肌和刺激唾液分泌。
衛(wèi)喜康進(jìn)食不影響索利那新的Cmax和AUC。衛(wèi)喜康的靜脈給藥后表觀分布容積大約為600L。衛(wèi)喜康很大程度上與血漿蛋白結(jié)合(98%),主要是α1-酸性糖蛋白。衛(wèi)喜康用于膀胱過(guò)度活動(dòng)癥患者伴有的尿失禁和/或尿頻、尿急癥狀的治療。衛(wèi)喜康口服后,衛(wèi)喜康最大血漿濃度(Cmax)在3-8小時(shí)后達(dá)到,Tmax與給藥劑量無(wú)關(guān)。衛(wèi)喜康在5-40mg劑量之間,Cmax和曲線下面積(AUC)與給藥劑量成比例增加。衛(wèi)喜康的絕對(duì)生物利用度約為90%。
下列患者應(yīng)謹(jǐn)慎使用衛(wèi)喜康:明顯的下尿道梗阻,有尿潴留的風(fēng)險(xiǎn);胃腸道梗阻性疾??;有胃腸蠕動(dòng)減弱的危險(xiǎn);嚴(yán)重腎功能障礙(肌酐清除率≤30mL/min;),這些患者用藥時(shí)劑量不超過(guò)5mg每日1次;中度肝功能障礙(Child-Pugh評(píng)分7-9分;),這些患者用藥時(shí)劑量不超過(guò)5mg每日1次;同時(shí)使用酮康唑等強(qiáng)力細(xì)胞色素P4503A4抑制劑;食管裂孔疝/胃食管反流和/或正在服用能引起或加重食管炎的藥物(例如二磷酸鹽化合物);自主神經(jīng)疾病。
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(實(shí)習(xí)編緝:張桂平)
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