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托吡酯片的藥代動(dòng)力學(xué)是如何呢?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2015/12/25 9:03:44
    導(dǎo)讀:托吡酯片,用于初診為癲癇的患者的單藥治療或曾經(jīng)合并用藥現(xiàn)轉(zhuǎn)為單藥治療的癲癇患者。本品用于成人及2~16歲兒童部分性癲癇發(fā)作的加用治療。

藥代動(dòng)力學(xué)又稱(chēng)藥物代謝動(dòng)力學(xué)或藥動(dòng)學(xué)。是研究藥物在動(dòng)物體內(nèi)的含量隨時(shí)間變化規(guī)律的科學(xué),是藥理學(xué)的一種。主要研究機(jī)體對(duì)藥物的處置的動(dòng)態(tài)變we化,包括藥物在機(jī)體內(nèi)的吸收、分布、代謝及排泄的過(guò)程。

那么,托吡酯片的藥代動(dòng)力學(xué)是如何呢?

托吡酯片,用于初診為癲癇的患者的單藥治療或曾經(jīng)合并用藥現(xiàn)轉(zhuǎn)為單藥治療的癲癇患者。本品用于成人及2~16歲兒童部分性癲癇發(fā)作的加用治療。對(duì)成人和兒童皆推薦從低劑量開(kāi)始治療,然后逐漸增加劑量,調(diào)整至有效劑量。

托吡酯片的藥代動(dòng)力學(xué):與其它抗癲癇藥物比較,托吡酯的藥代動(dòng)力學(xué)特點(diǎn)為:藥代動(dòng)力學(xué)呈線性,主要經(jīng)腎清除,半衰期長(zhǎng),蛋白結(jié)合率低,無(wú)活性代謝物。托吡酯對(duì)肝藥酶的誘導(dǎo)作用弱,食物不影響藥物吸收,不需要進(jìn)行定期的血藥濃度監(jiān)測(cè)。在臨床研究中發(fā)現(xiàn),托吡酯的血藥濃度與療效或不良反應(yīng)之間無(wú)相關(guān)性。托吡酯口服后吸收迅速,完全。健康受試者口服托吡酯100mg后可在2-3小時(shí)(Tmax)后達(dá)到平均血漿峰值濃度(Cmax)1.5g/ml。根據(jù)在尿中測(cè)定放射標(biāo)記物的回收率得出口服100mg14C-托吡酯的平均吸收率為81%。食物對(duì)托吡酯的生物利用度無(wú)臨床上顯著的影響。一般治療量下,托吡酯的血漿蛋白結(jié)合率約為13-17%。托吡酯在紅細(xì)胞上的結(jié)合位點(diǎn)容量較低,血漿濃度在4g/ml以上時(shí)即可使其飽和。分布容積與劑量呈負(fù)相關(guān)。單次給藥劑量在100-1200mg范圍內(nèi),其平均表觀分布容積為0.80-0.55L/kg。所觀察到的性別對(duì)分布容積的影響為女性的分布容積約為男性的50%。這與女性病人體脂含量百分比比男性高有關(guān),無(wú)臨床意義。在健康志愿者中托吡酯被少量代謝(約等于20%)。在合用具有藥物代謝酶誘導(dǎo)作用的抗癲癇藥的患者中有近50%的托吡酯被代謝。從人體的血漿,尿和糞中分離,定性及鑒別得出6種經(jīng)羥基化作用,水解作用和葡糖醛酸化作用形成的托吡酯的代謝產(chǎn)物等。

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(實(shí)習(xí)編輯:楊春鳳)

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