阿替洛爾片主要用于治療高血壓、心絞痛、心肌梗死,也可用于心律失常、甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)、嗜鉻細(xì)胞瘤。主要成份是阿替洛爾。那么,阿替洛爾片的藥理作用是有哪些呢?
阿替洛爾片為白色片或糖衣片,除去糖衣后顯白色。
阿替洛爾片的藥理作用為選擇性β1腎上腺素受體阻滯劑,不具有膜穩(wěn)定作用和內(nèi)源性擬交感活性。但不抑制異丙腎上腺素的支氣管擴(kuò)張作用。其降血壓與減少心肌耗氧量的機(jī)制與普奈洛爾相同。大規(guī)模臨床試驗(yàn)證實(shí),阿替洛爾可減少急性心肌梗死0~7天的死亡率。治療劑量對(duì)心肌收縮力無(wú)明顯抑制。
阿替洛爾片的孕婦用藥是可通過(guò)胎盤屏障并出現(xiàn)在臍帶血液中,缺乏頭3個(gè)月使用本藥的研究,不除外胎兒受損的可能。妊娠婦女較長(zhǎng)時(shí)間服用本藥,與胎兒宮內(nèi)生長(zhǎng)遲緩有關(guān)。
阿替洛爾片的藥代動(dòng)力學(xué)是口服吸收很快,但不完全,口服吸收50%,于2~4小時(shí)達(dá)峰濃度,口服后作用持續(xù)時(shí)間較長(zhǎng),可達(dá)24小時(shí),廣泛分布于各組織,小量可通過(guò)血-腦脊液屏障。健康人的分布容積約50~75L。血藥半衰期為6~7小時(shí),主要以原形自尿排出,腎功能受損時(shí)半衰期延長(zhǎng),可在體內(nèi)蓄積,血液透析時(shí)可予清除。本品脂溶性低,對(duì)腦部組織的滲透很低,而血漿蛋白結(jié)合率極低(6~16%)。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志方)
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