麗科杰的主要成份為咪喹莫特?;瘜W(xué)名:1-異丁基-4-氨基-1H-咪唑并[4.5-c]喹啉。那么,麗科杰的藥物過量是怎樣呢?
麗科杰的臨床前研究提示可能通過誘導(dǎo)體內(nèi)包括INF-α在內(nèi)的細(xì)胞因子而產(chǎn)生抗病毒活性。這些發(fā)現(xiàn)的臨床相關(guān)性尚不清楚。麗科杰屬咪唑喹啉類化合物。麗科杰局部皮膚刺激(嚴(yán)重紅斑、輕到中度水腫、脫皮、結(jié)痂)比在人身上觀察到的嚴(yán)重。麗科杰的組織病理學(xué)檢查可見上皮潰瘍和角化過度等上皮炎癥,沒有觀察到無副反應(yīng)的劑量。麗科杰對小鼠皮膚給藥4個月未見上述變化。小鼠0.4mg/kg(大約臨床人用劑量的2倍)是安全劑量。麗科杰的致突試驗表明,麗科杰沒有一個遺傳毒理學(xué)試驗發(fā)現(xiàn)咪喹莫特有誘變活性。用大鼠所做的生殖毒性試驗結(jié)果顯示,不影響生殖。
麗科杰為乳劑型基質(zhì)的白色至乳白色乳膏。麗科杰用于治療水痘-帶狀皰疹及Ⅰ型、Ⅱ型單純皰疹的感染,包括初發(fā)和復(fù)發(fā)的生殖器皰疹。麗科杰用于在醫(yī)生指導(dǎo)下,可用于阿昔洛韋的所有適應(yīng)證(如乙肝、尖銳濕疣、全身性皰疹)。麗科杰是一個小分子免疫調(diào)節(jié)劑。麗科杰治療外生殖器/肛周疣的作用機(jī)制尚不清楚。麗科杰不具有直接抗病毒活性,麗科杰也不引起直接的、非特異的細(xì)胞溶解破壞作用。麗科杰在哺乳期間動物的存活和生長都是正常的。麗科杰不影響子代交配。麗科杰在大鼠或家兔的致畸研究中,沒有發(fā)現(xiàn)咪喹莫特有致畸作用。麗科杰對大鼠和小鼠皮膚給藥,每周3次,連給4個月。大鼠0.5和2.5mg/kg可見體重下降,脾重量增加。
麗科杰的藥物過量:由于咪喹莫特乳膏經(jīng)皮再吸收很少,因此不易引起全身系統(tǒng)反應(yīng)。動物研究表明,大白兔裸露皮膚給予咪喹莫特的致死劑量遠(yuǎn)遠(yuǎn)大于1600mg/m2。局部持續(xù)給予過量的咪喹莫特乳音會使皮膚反應(yīng)加重。臨床上報道最多的嚴(yán)重不良反應(yīng)是多劑量口服咪喹莫特>200mg后會引起低血壓,該不良反應(yīng)在口服或靜脈補(bǔ)液后消失。
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(實習(xí)編緝:葉鎧)
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