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服用羅格列酮鈉片會(huì)出現(xiàn)低血糖反應(yīng)嗎?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2015/12/26 15:18:39
    導(dǎo)讀:羅格列酮鈉片(太羅)的主要成分是羅格列酮鈉。服用羅格列酮鈉片(太羅)不良反應(yīng)之一低血糖反應(yīng),合并使用其它降糖藥物時(shí),有發(fā)生低血糖的風(fēng)險(xiǎn)。

低血糖是指成年人空腹血糖濃度低于2.8mmol/L。低血糖的癥狀通常表現(xiàn)為出汗、饑餓、心慌、顫抖、面色蒼白等,嚴(yán)重者還可出現(xiàn)精神不集中、躁動(dòng)、易怒甚至昏迷等。羅格列酮鈉片(太羅)的主要成分是羅格列酮鈉。分子式:C18H19N3NaO3S。分子量:380.42。為片劑。服用羅格列酮鈉片會(huì)出現(xiàn)低血糖反應(yīng)嗎?

根據(jù)相關(guān)文獻(xiàn)資料:1.吸收本品的絕對(duì)生物利用度為99%。血藥濃度達(dá)峰時(shí)間(tmax)為1小時(shí),進(jìn)食不改變本品的AUC值,但可引起Cmax下降28%及tmax延遲至1.75小時(shí),此改變無(wú)明顯臨床意義,故本品在空腹或進(jìn)餐時(shí)服用均可。2.分布群體藥代動(dòng)力學(xué)分析表明,本品的平均口服分布容積(Vss/F)約為17.6L(±30%)。約99.8%的羅格列酮與血漿蛋白(主要是白蛋白)結(jié)合。3.代謝本品可被完全代謝,無(wú)原形藥物從尿中排出,其主要代謝途徑為N-脫甲基和羥化后與硫酸和葡萄糖醛酸結(jié)合。由于在循環(huán)中所有代謝產(chǎn)物的活性均明顯弱于原形化合物,故對(duì)胰島素增敏作用甚微。體外研究表明,本品主要經(jīng)P450同功酶CYP2C8代謝,經(jīng)CYP2C9代謝僅占很小部分。4.排出口服或靜脈給予[14C]羅格列酮后,約64%從尿中排出,約23%從糞便中排出。[14C]相關(guān)物質(zhì)的血漿半衰期范圍為103~158小時(shí)。本品藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)不受年齡、種族、吸煙和飲酒的影響??诜始胺€(wěn)態(tài)分布容積均隨體重增加而增加,女性患者消除率大約低15%。中、重度肝損害患者消除率明顯降低,消除半衰期延長(zhǎng)2小時(shí)。

羅格列酮鈉片(太羅)僅適用于其他降糖藥無(wú)法達(dá)到血糖控制目標(biāo)的2型糖尿病患者。單一服用本品,并輔以飲食控制和運(yùn)動(dòng),可控制2型糖尿病患者的血糖。對(duì)于飲食控制和運(yùn)動(dòng)加服本品或單一抗糖尿病藥物,而血糖控制不佳的2型糖尿病患者,本品可與二甲雙胍或磺酰脲類藥物聯(lián)合應(yīng)用。對(duì)服用最大推薦劑量二甲雙胍或磺酰脲類藥物,且血糖控制不佳的患者,本品不可替代原抗糖尿病藥物,則需在其基礎(chǔ)上聯(lián)合應(yīng)用。飲食控制是2型糖尿病治療的措施之一。限制熱量、減輕體重和增加運(yùn)動(dòng)均有助于提高胰島素的敏感性,因而其不僅是2型糖尿病治療的基本治療,且可有效地保持藥物療效。在開始服用本品前,應(yīng)診治影響血糖控制的病癥,如感染。

羅格列酮鈉片(太羅)口服,服藥與進(jìn)食無(wú)關(guān)。糖尿病治療應(yīng)個(gè)體化。單藥治療:初始劑量可為一日一片(4mg),每日一次或分兩次口服。如對(duì)初始劑量反應(yīng)不佳,可逐漸加量至一日兩片(8mg)。與磺酰脲類聯(lián)合用藥:初始劑量可為一日一片(4mg),每日一次或分兩次口服。發(fā)生低血糖時(shí),減少磺脲類用量。與二甲雙胍聯(lián)合用藥:初始劑量可為一日一片(4mg),每日一次或分兩次口服。12周后若空腹血糖控制不理想。劑量增加至一日兩片(8mg)。最大推薦劑量為每日兩片(8mg),每日一次或分兩次口服。羅格列酮鈉片(太羅)的不良反應(yīng)如下:1.輕中度水腫,文獻(xiàn)報(bào)導(dǎo)單藥治療時(shí)水腫發(fā)生率為4.8%,與胰島素合用時(shí)為15.3%。2.貧血,發(fā)生率約為1%。本品可能會(huì)使血紅蛋白和紅細(xì)胞壓積下降,可能與羅格列酮造成血漿容量增加有關(guān)。3.低血糖反應(yīng),合并使用其它降糖藥物時(shí),有發(fā)生低血糖的風(fēng)險(xiǎn)。4.肝功能,臨床試驗(yàn)發(fā)現(xiàn)輕中度轉(zhuǎn)氨酶升高的發(fā)生率為0.2%,與安慰劑組相當(dāng),并且為可逆。5.血脂,服用本品后可觀察到患者血脂指標(biāo)發(fā)生改變。

服用羅格列酮鈉片(太羅)不良反應(yīng)之一低血糖反應(yīng),合并使用其它降糖藥物時(shí),有發(fā)生低血糖的風(fēng)險(xiǎn)。

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(實(shí)習(xí)編輯:孫媛媛)

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