苯溴馬隆片(立加利仙)為口服藥品,使用時(shí)成人每次口服50mg(1片),每日一次。適用于原發(fā)性高尿酸血癥,痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎間歇期及痛風(fēng)結(jié)節(jié)腫等。那么,苯溴馬隆片(立加利仙)的藥理毒理有哪些內(nèi)容呢?
藥物過量:現(xiàn)已知不會出現(xiàn)中毒現(xiàn)象。當(dāng)大量服用了本品以后應(yīng)該采取治療措施,防止被體內(nèi)進(jìn)一步吸收,使其加速排出體外。如果超大量的服用了本品,應(yīng)該立即報(bào)告醫(yī)生。醫(yī)生會根據(jù)中毒的程度,采取必要的措施。
藥代動力學(xué):口服易吸收,其代謝產(chǎn)物為有效型,服藥后24小時(shí)血中尿酸為服藥前的66.5%。4~6h血藥濃度達(dá)峰值。本品在肝內(nèi)鹵化為苯塞隆和澳苯塞隆,部分與葡萄糖醛酸結(jié)合,主要經(jīng)腸道徘泄,小部分經(jīng)腎排泄。
藥理毒理:苯溴馬隆片屬苯駢呋喃衍生物,為促尿酸排泄藥,作用機(jī)制主要是通過抑制腎小管對尿酸的重吸收,從而降低血中尿酸濃度。毒理研究:據(jù)報(bào)道,大鼠長期口服[50mg/kg/日(約為臨床用量17倍),104周],有發(fā)生肝癌的報(bào)告。體外研究表明,本品對離體大鼠肝細(xì)胞也有促進(jìn)過氧化物酶體增生的作用,但對人體干細(xì)胞卻無該作用,因此有文獻(xiàn)認(rèn)為,本品誘發(fā)大鼠肝癌的作用可能不能推及至人類。也有文獻(xiàn)根據(jù)10年的治療經(jīng)驗(yàn)認(rèn)為,本品應(yīng)用于腎臟、肝臟疾病的患者是安全的,適用于腎、肝臟疾病或功能不足的患者長期應(yīng)用。
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(實(shí)習(xí)編輯:林博)
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