卡培他濱片的主要成份為卡培他濱??ㄅ嗨麨I片為雙凸、長方形、桃色包衣片,除去包衣后顯白色。那么,孕婦服用卡培他濱片如何呢?
卡培他濱片在酶的作用下大量代謝為5-FU。二氫嘧啶脫氫酶將卡培他濱代謝產(chǎn)物5-FU氫化為毒性低得多的5-氟-5,6-二氫氟尿嘧啶(FUH2)。二氫嘧啶酶再將嘧啶環(huán)裂解產(chǎn)生5-氟脲基丙酸(FUPA)。最后β-脲基丙酸酶將FUPA裂解為α-氟-β-丙氨酸(FBAL)從尿中清除。卡培他濱片及其代謝產(chǎn)物大部分從尿排泄。卡培他濱片口服后95.5%出現(xiàn)于尿中。從糞便排泄的極少(2.6%)??ㄅ嗨麨I片從尿中排泄的主要代謝產(chǎn)物是FBAL,占所用劑量的57%。約3%的藥物以原形從尿中排泄。
卡培他濱片大約在口服后1.5小時(Tmax)達到血藥峰濃度,稍后(2小時)5-FU達到峰濃度。食物會降低卡培他濱的吸收率及吸收程度,卡培他濱片的平均Cmax和AUC0-∝分別降低60%和35%??ㄅ嗨麨I片對食物也分別降低5-FU的Cmax和AUC0-∝43%和21%??ㄅ嗨麨I片對食物還使卡培他濱及5-FU的Tmax延遲1.5小時??ㄅ嗨麨I片及其代謝產(chǎn)物的血漿蛋白結(jié)合率小于60%,與濃度無關??ㄅ嗨麨I片主要與人白蛋白結(jié)合(大約35%)。
卡培他濱片的孕婦用藥:未進行卡培他濱用于妊娠婦女的研究。基于卡培他濱的藥理毒理性質(zhì),可推斷出卡培他濱用于妊娠婦女可能引起胎兒損傷。在動物生殖毒性研究中,卡培他濱引起胚胎死亡和畸形。這些發(fā)現(xiàn)均在氟嘧啶衍生物的預期效應范圍內(nèi)??ㄅ嗨麨I可能是一種人類致畸劑。妊娠期間禁止使用卡培他濱。如果妊娠期間使用卡培他濱,或患者在用藥期間懷孕,應告知患者該藥對胎兒的潛在風險。應勸告育齡婦女在接受卡培他濱治療期間避免懷孕。
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(實習編緝:鐘燕冰)
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