卡培他濱片為雙凸、長方形、桃色包衣片,除去包衣后顯白色??ㄅ嗨麨I片的主要成份為卡培他濱。那么,卡培他濱片與細胞色素P-4502C9藥物合用是怎樣呢?
卡培他濱片大約在口服后1.5小時(Tmax)達到血藥峰濃度,稍后(2小時)5-FU達到峰濃度。食物會降低卡培他濱的吸收率及吸收程度,卡培他濱片的平均Cmax和AUC0-∝分別降低60%和35%??ㄅ嗨麨I片對食物也分別降低5-FU的Cmax和AUC0-∝43%和21%??ㄅ嗨麨I片對食物還使卡培他濱及5-FU的Tmax延遲1.5小時??ㄅ嗨麨I片及其代謝產(chǎn)物的血漿蛋白結(jié)合率小于60%,與濃度無關??ㄅ嗨麨I片主要與人白蛋白結(jié)合(大約35%)。
卡培他濱片在酶的作用下大量代謝為5-FU。二氫嘧啶脫氫酶將卡培他濱代謝產(chǎn)物5-FU氫化為毒性低得多的5-氟-5,6-二氫氟尿嘧啶(FUH2)。二氫嘧啶酶再將嘧啶環(huán)裂解產(chǎn)生5-氟脲基丙酸(FUPA)。最后β-脲基丙酸酶將FUPA裂解為α-氟-β-丙氨酸(FBAL)從尿中清除??ㄅ嗨麨I片及其代謝產(chǎn)物大部分從尿排泄??ㄅ嗨麨I片口服后95.5%出現(xiàn)于尿中。從糞便排泄的極少(2.6%)??ㄅ嗨麨I片從尿中排泄的主要代謝產(chǎn)物是FBAL,占所用劑量的57%。約3%的藥物以原形從尿中排泄。
卡培他濱片與細胞色素P-4502C9藥物合用:除了華法林外,卡培他濱與其他已知經(jīng)細胞色素P-4502C9代謝藥物間的相互作用尚未進行正式研究??ㄅ嗨麨I應慎與此類藥物同用。
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(實習編緝:鐘燕冰)
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