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富馬酸喹硫平片與卡馬西平同服可以的嗎?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2015/12/28 10:45:45
    導(dǎo)讀:臨床試驗(yàn)證實(shí),每日兩次給藥時(shí)喹硫平是有效的。正電子發(fā)射斷層攝影術(shù)(PET)研究資料進(jìn)一步證實(shí),該藥對(duì)5-HT2和D2受體的占位作用在給藥后可持續(xù)12小時(shí)。

合理的藥物相互作用可以增強(qiáng)療效或降低藥物不良反應(yīng),反之可導(dǎo)致療效降低或毒性增加,還可能發(fā)生一些異常反應(yīng),干擾治療,加重病情。那么, 富馬酸喹硫平片 與卡馬西平同服可以的嗎?

離體研究證實(shí)喹硫平的主要代謝酶為細(xì)胞色素P450酶系統(tǒng)的CYP3A4。N一脫烴基喹硫平主要通過(guò)CYP3A4形成和消除。在一項(xiàng)多劑量臨床試驗(yàn)中,評(píng)價(jià)了健康志愿者在酮康唑治療前或治療期間,服用喹硫平的藥代動(dòng)力學(xué)。結(jié)果表明合用酮康唑?qū)е锣蚱狡骄鵆max和AUC分別增加235%和522%,相應(yīng)的平均口服清除率減少84%。喹硫平的平均半衰期從2.6小時(shí)增加至6.8小時(shí),但平均tmax末改變。

嚴(yán)重腎損害(肌酐清除率低于30ml/min/73m2)和肝損害(穩(wěn)定性酒精性肝硬化)的患者,喹硫平的平均血漿清除率可下降約25%,但個(gè)體一清除率值都在正常人群范圍之內(nèi)。在尿中,游離喹硫平和人血漿活性代謝物N-脫烴基喹硫平的平均摩爾比例小于5%。喹硫平代謝較完全,服用放射性標(biāo)記的喹硫平后尿或糞便中原形化合物僅占未改變的藥物相關(guān)物質(zhì)的5%以下。大約73%的放射活性物從尿中排出,21%從糞便中排出。

臨床試驗(yàn)證實(shí),每日兩次給藥時(shí)喹硫平是有效的。正電子發(fā)射斷層攝影術(shù)(PET)研究資料進(jìn)一步證實(shí),該藥對(duì)5-HT2和D2受體的占位作用在給藥后可持續(xù)12小時(shí)。喹硫平和N-脫烴基喹硫平的藥代動(dòng)力學(xué)是線性的,無(wú)性別差別。老年人喹硫平的平均清除率較18-65歲成年人低30-50%。

喹硫平不會(huì)誘導(dǎo)與安替比林代謝有關(guān)的肝臟酶系統(tǒng)。但是,在一項(xiàng)多劑量臨床試驗(yàn)中,評(píng)價(jià)了患者在卡馬西平(一種已知的肝酶誘導(dǎo)劑)治療前或治療期間,服用喹硫平的藥代動(dòng)力學(xué)。結(jié)果表明合用卡馬西平顯著增加喹硫平的清除率。這種增加使喹硫平的全身吸收水平(按AUC計(jì))比單獨(dú)服用時(shí)降低了13%;而在部分患者可觀察到更顯著的效果,即出現(xiàn)較低的血漿濃度,因此對(duì)于每個(gè)患者應(yīng)根據(jù)臨床反應(yīng)考慮使用更高劑量的本品。應(yīng)注意的是,本品用于治療精神分裂癥時(shí)每日最大推薦劑量為750mg/天,用于治療雙相情感障礙的躁狂發(fā)作時(shí)每日最大推薦劑量為800mg/天,故僅在對(duì)個(gè)別患者認(rèn)真評(píng)估了風(fēng)險(xiǎn)與獲益之后方可考慮持續(xù)使用更高的劑量。

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(實(shí)習(xí)編輯:李亞君)

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