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帥信與非甾體抗炎劑合用是怎樣呢?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2015/12/29 1:23:39
    導讀:帥信無抗血小板聚集作用,占血漿中藥物相關化合物的85%。帥信多次口服75mg以后,帥信代射物的血藥濃度約在服藥后1小時達峰(約為3mg/L)。

帥信為白色或類白色片。帥信的主要成份為硫酸氫氯吡格雷。那么,帥信與非甾體抗炎劑合用是怎樣呢?

帥信的體外已經(jīng)分離出這種活性硫醇代謝物,帥信可迅速、不可逆地與血小板受體結(jié)合,從而抑制血小板聚集。帥信吸收迅速。帥信在母體化合物的血漿濃度很低,一般在用藥2小時后低于定量限(0.00025mg/L)。

帥信無抗血小板聚集作用,占血漿中藥物相關化合物的85%。帥信多次口服75mg以后,帥信代射物的血藥濃度約在服藥后1小時達峰(約為3mg/L)。帥信是一種前體藥。帥信經(jīng)氧化生成2-氧基-氯吡格雷,繼之水解形成活性代謝物(一種硫醇衍生物)。

帥信廣泛地在肝臟代謝。帥信主要代謝產(chǎn)物是羧酸鹽衍生物,帥信根據(jù)尿液中氯吡格雷代謝物排泄量計算,至少有50%的藥物被吸收。帥信的氧化作用主要由細胞色素P450同功酶2B6和3A4調(diào)節(jié),1A1、1A2和2C19也有一定的調(diào)節(jié)作用。

帥信與非甾體抗炎劑(NSAIDs)合用:在健康志愿者進行的臨床試驗中,氯吡格雷與萘普生合用使胃腸道隱性出血增加。由于缺少氯吡格雷與其他非甾體抗炎藥相互作用的研究,所以,是否同所有非甾體抗炎藥合用均會增加胃腸道出血的危險性事件尚不清楚。因此,非甾體抗炎藥包括Cox-2抑制劑和氯吡格雷合用時應小心。

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(實習編緝:邵澤妹)

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