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苯甲酸利扎曲普坦片與口服避孕藥合用是怎樣呢?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2015/12/29 2:48:21
    導讀:苯甲酸利扎曲普坦片的血漿半衰期(t1/2)在男性和女性的平均值為2~3hr,苯甲酸利扎曲普坦片曲線下面積(AUC)女性比男性大約高30%。

苯甲酸利扎曲普坦片為白色或類白色片。主要成份是苯甲酸利扎曲普坦,其化學名稱為:N,N-二甲基-2-[5-(1,2,4-三唑-1-基甲基)-1H-吲哚-3-基]乙胺苯甲酸鹽。那么,苯甲酸利扎曲普坦片與口服避孕藥合用是怎樣呢?

苯甲酸利扎曲普坦片主要通過單胺氧化酶-A(MAO-A)氧化脫氨基作用代謝為吲哚乙酸(對5-HT1B/1D受體沒有活性),苯甲酸利扎曲普坦片的血漿半衰期(t1/2)在男性和女性的平均值為2~3hr,苯甲酸利扎曲普坦片曲線下面積(AUC)女性比男性大約高30%,苯甲酸利扎曲普坦片的平均達峰濃度比男性約高11%,而達峰時間一致。苯甲酸利扎曲普坦片多劑量給藥沒有發(fā)生蓄積效應。苯甲酸利扎曲普坦片的平均表觀分布容積(Vd)在男性大約為140L而女性為110L。苯甲酸利扎曲普坦片的血漿蛋白結合較低約為14%。

苯甲酸利扎曲普坦片少量代謝為N-去甲基利扎曲普坦(一種對5-HT1B/1D受體作用與母體復合物相似活性的代謝物,苯甲酸利扎曲普坦片的血漿濃度大約為母體復合物的14%,)它們的消除率相似。苯甲酸利扎曲普坦片較少的代謝物如N-氧化物、6-羥基復合物及6-羥基代謝物結合的硫酸鹽,苯甲酸利扎曲普坦片對5-HT1B/1D受體均沒有活性。苯甲酸利扎曲普坦片不抑制人肝細胞色素P4503A4/5,1A2,2C9,2C19和2E1,是P4502D6的競爭性抑制劑,苯甲酸利扎曲普坦片可以抑制濃度卻要求極高水平,無臨床相關性。

苯甲酸利扎曲普坦片與口服避孕藥合用:在一項藥物相互作用研究中,18名健康的女性志愿者連續(xù)6天口服避孕藥,同時給予苯甲酸利扎曲普坦(10-30 mg/day)后,結果未發(fā)現(xiàn)利扎曲普坦對乙炔雌二醇或炔諾酮血藥濃度產(chǎn)生影響。

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(實習編緝:陳志東)

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