不良反應(yīng)是指按正常用法、用量應(yīng)用藥物預(yù)防、診斷或治療疾病過程中,發(fā)生與治療目的無關(guān)的有害反應(yīng)。那么,達(dá)沙替尼片會(huì)引起腹痛嗎?
體外研究中,達(dá)沙替尼在表達(dá)各種伊馬替尼敏感和耐藥疾病的白血病細(xì)胞系中具有活性。這些非臨床研究的結(jié)果表明,達(dá)沙替尼可以克服由下列原因?qū)е碌囊榴R替尼耐藥:BCR-ABL過表達(dá)、BCR-ABL激酶區(qū)域突變、激活包括SRC家族激酶(LYN,HCK)在內(nèi)的其他信號(hào)通道,以及多藥耐藥基因過表達(dá)。此外,達(dá)沙替尼可在次納摩爾濃度下抑制SRC家族激酶。
達(dá)沙替尼抑制BCR-ABL激酶和SRC家族激酶以及許多其它選擇性的致癌激酶,包括c-KIT、ephrin(EPH)受體激酶和PDGFβ受體。達(dá)沙替尼是一種強(qiáng)效的、次納摩爾(subnanomolar)的BCR-ABL激酶抑制劑,其在0.6-0.8nM的濃度下具有較強(qiáng)的活性。它與BCR-ABL酶的無活性及有活性構(gòu)型均可結(jié)合。
達(dá)沙替尼治療會(huì)伴隨有貧血、中性粒細(xì)胞減少癥和血小板減少癥發(fā)生。進(jìn)展期CML或Ph+ALL患者中,這些事件比慢性期CML患者更為常見。前2個(gè)月內(nèi)應(yīng)每周進(jìn)行一次全血細(xì)胞計(jì)數(shù),隨后每月一次,或在有臨床指征時(shí)進(jìn)行。骨髓抑制通常都是可逆的,通過暫時(shí)停用達(dá)沙替尼或降低劑量即可。
達(dá)沙替尼片最常見不良反應(yīng)包括體液潴留(胸腔積液)、胃腸道反應(yīng)(包括腹瀉、惡心、腹痛和嘔吐)及出血事件。
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(實(shí)習(xí)編輯:李亞君)
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