藥物在服用期間總是有很多的問題是需要注意的，不同的情行下要注意的問題也是不一樣的，那么，達沙替尼片會引起體液潴留嗎？

體外研究中，達沙替尼在表達各種伊馬替尼敏感和耐藥疾病的白血病細胞系中具有活性。這些非臨床研究的結(jié)果表明，達沙替尼可以克服由下列原因?qū)е碌囊榴R替尼耐藥：BCR-ABL過表達、BCR-ABL激酶區(qū)域突變、激活包括SRC家族激酶（LYN，HCK）在內(nèi)的其他信號通道，以及多藥耐藥基因過表達。此外，達沙替尼可在次納摩爾濃度下抑制SRC家族激酶。

達沙替尼經(jīng)口服后可被快速吸收，在0.5-3小時內(nèi)達到峰值濃度?？诜?，在25mg至120mg，每日2次的劑量范圍內(nèi)，平均暴露（AUCτ）的增加大約與劑量的增加呈正比?；颊咧羞_沙替尼的總體平均終末半衰期大約為5-6小時。

達沙替尼抑制BCR-ABL激酶和SRC家族激酶以及許多其它選擇性的致癌激酶，包括c-KIT、ephrin（EPH）受體激酶和PDGFβ受體。達沙替尼是一種強效的、次納摩爾（subnanomolar）的BCR-ABL激酶抑制劑，其在0.6-0.8nM的濃度下具有較強的活性。它與BCR-ABL酶的無活性及有活性構(gòu)型均可結(jié)合。

達沙替尼治療會伴有體液潴留。在所有臨床研究中，3級或4級體液潴留的發(fā)生率為10%，其中包括3級或4級胸腔積液和心包積液發(fā)生率分別為7%和1%。3級或4級腹水和全身水腫的發(fā)生率均[1%。3級或4級肺水腫的發(fā)生率為1%。出現(xiàn)提示胸腔積液癥狀（例如呼吸困難或干咳）的患者應(yīng)當(dāng)進行胸部X線的評價。重度的胸腔積液可能需要接受胸腔穿刺和吸氧。體液潴留事件的常規(guī)處理方法是支持治療，包括利尿劑和短期的激素治療。雖然本品在老年患者中的安全性特點與其在年輕人群中類似，但是年齡≥65歲的患者更有可能出現(xiàn)體液潴留和呼吸困難事件，應(yīng)當(dāng)對其進行嚴密的觀察。在兩項III期的劑量優(yōu)化研究中，每日1次方案組患者中體液潴留的發(fā)生率要低于每日2次方案組。

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（實習(xí)編輯：李亞君）