得理多卡馬西平片可用于脊髓癆和多發(fā)性硬化、糖尿病性周圍性神經(jīng)痛、患肢痛和外傷后神經(jīng)痛以及皰疹后神經(jīng)痛。那么,得理多卡馬西平片的不良反應(yīng)是怎樣呢?
得理多卡馬西平片能迅速分布至全身組織,血漿蛋白結(jié)合率約76%。得理多卡馬西平片主要在肝臟代謝,可誘導(dǎo)肝藥酶活性,加速自身代謝。得理多卡馬西平片卡馬西平片口服吸收緩慢、不規(guī)則。得理多口服400mg后4~5小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值,血藥峰值(Cmax)為8~12μg/ml,但個(gè)體差異很大。
得理多卡馬西平片大劑量時(shí)達(dá)峰時(shí)間可達(dá)24小時(shí)。得理多卡馬西平片達(dá)穩(wěn)態(tài)血藥濃度的時(shí)間為8~55小時(shí)。得理多卡馬西平片的生物利用度在58~85%之間。得理多卡馬西平片的代謝產(chǎn)物10、11-環(huán)氧化卡馬西平的藥理活性與原形藥相似,得理多卡馬西平片在血漿和腦內(nèi)的濃度可達(dá)原形藥的50%。
得理多卡馬西平片單次給藥時(shí)T1/2為25~65小時(shí),兒童半衰期明顯縮短。得理多卡馬西平片長(zhǎng)期服用誘發(fā)自身代謝,T1/2降為10~20小時(shí)。得理多卡馬西平片卡馬西平片主要以無(wú)活性代謝物形式分別經(jīng)尿和糞便排出72%和28%。得理多能通過(guò)胎盤、能分泌入乳汁。得理多卡馬西平片的不良反應(yīng)是:
1.神經(jīng)系統(tǒng)常見的不良反應(yīng):頭暈、共濟(jì)失調(diào)、嗜睡和疲勞。
2.因刺激抗利尿激素分泌引起水的潴留和低鈉血癥(或水中毒),發(fā)生率約10%~15%。
3.較少見的不良反應(yīng)有變態(tài)反應(yīng),Stevens-Johnson綜合癥或中毒性表皮壞死溶解癥、皮疹、蕁麻疹、瘙癢;兒童行為障礙,嚴(yán)重腹瀉,紅斑狼瘡樣綜合癥(蕁麻疹、瘙癢、皮疹、發(fā)熱、咽喉痛、骨或關(guān)節(jié)痛、乏力)。
4.罕見的不良反應(yīng)有腺體病,心律失?;蚍渴覀鲗?dǎo)阻滯(老年人尤其注意),骨髓抑制,中樞神經(jīng)系統(tǒng)中毒(語(yǔ)言困難、精神不安、耳鳴、顫、幻視),過(guò)敏性肝炎,低鈣血癥,直接影響骨代謝導(dǎo)致骨質(zhì)疏松,腎臟中毒,周圍神經(jīng)炎,急性尿紫質(zhì)病,栓塞性脈管炎,過(guò)敏性肺炎,急性間歇性卟啉病,可致甲狀腺功能減退。曾有一例合并無(wú)菌性腦膜炎的肌陣孿性癲癇患者,接受本品治療后引起腦膜炎復(fù)發(fā)。偶見粒細(xì)胞減少,可逆性血小板減少,再障,中毒性肝炎。
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(實(shí)習(xí)編緝:張桂平)
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