硫酸羥氯喹片用于治療盤狀紅斑狼瘡及系統(tǒng)性紅斑狼瘡。成人每日0.4g,分1~2次服用,根據(jù)病人的反應,該劑量可持續(xù)數(shù)周或數(shù)月。長期維持治療,可用較小的劑量,每日0.2g~0.4g即可。那么,硫酸羥氯喹片會引起再生障礙性貧血的嗎?
有關羥氯喹在妊娠期的應用資料有限。應該指出的是,治療劑量中的4-氨基喹琳與中樞神經(jīng)系統(tǒng)損害有關,包括耳毒性(聽覺和前庭毒性、先天性耳聾)、視網(wǎng)膜出血和視網(wǎng)膜色素沉著。所以,妊娠期婦女應避免使用羥氯喹,只有經(jīng)醫(yī)生判斷患者在接受該藥預防和治療的受益大于可能的危害時方可使用。將具有放射活性標記的氣喹靜脈注射至懷孕的CBA小鼠后藥物可快速穿過胎盤,選擇性地聚集在胎鼠眼睛黑色素結構部分,且一直存留在眼部組織中直至該藥從身體其它部位排除后5個月。哺乳期婦女應慎用羥氯喹,因為母乳中可分泌有少量的羥氯喹,并且已知嬰兒對4-氨基喹啉的毒性作用非常敏感。
羥氯喹確切的作用機制尚不完全清楚,可能包括與琉基的相互作用、干擾酶的活性(包括磷酸脂酶、NADH-細胞色素C還原酶、膽堿酯酶、蛋白酶和水解酶)、和DNA結合、穩(wěn)定溶酶體膜、抑制前列腺素的形成、抑制多形核細胞的趨化作用和吞噬細胞的作用、干擾單核細胞白介素1的形成和抑制中性粒細胞超氧化物的釋放。
羥氯喹具有和氯喹相似的藥理作用、藥物動力學和體內代謝過程。口服后,羥氯喹被快速和幾乎全部吸收。在一項研究中,給予健康志愿者0.4g單劑量的羥氯喹后,其平均血漿峰濃度在53~208ng/ml范圍,平均水平為105ng/ml。血漿達峰濃度的平均時間為1.83小時。
硫酸羥氯喹片對血液系統(tǒng)可能影響:多種血液系統(tǒng)異常,如再生障礙性貧血、粒細胞缺乏、白細胞減少,血小板減少,葡萄糖-6-磷酸脫氫酶(G-6-PD)缺乏的個體發(fā)生溶血。
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(實習編輯:李建雄)
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