鹽酸文拉法辛緩釋膠囊的抗抑郁作用機制被認為與其增強中樞神經(jīng)系統(tǒng)(CNS)神經(jīng)遞質(zhì)的活性有關(guān)。那么,鹽酸文拉法辛緩釋膠囊的功能主治是有哪些呢?
鹽酸文拉法辛緩釋膠囊的主要成份鹽酸文拉法辛。
鹽酸文拉法辛緩釋膠囊的功能主治是適用于各種類型抑郁癥,包括伴有焦慮的抑郁癥,及廣泛性焦慮癥。
鹽酸文拉法辛緩釋膠囊起始推薦劑量為75mg/天,每天1次。如有必要,可遞增劑量至最大為225mg/天(間隔時間不少于4天,每次增加75mg/天)。肝功能損傷病人的起始劑量降低50%,個別病人需進行劑量個體化。
鹽酸文拉法辛緩釋膠囊的藥代動力學是通過多次口服用藥,文拉法辛和ODV在3天內(nèi)達到穩(wěn)態(tài)血藥濃度。在75~450mg/day的劑量范圍內(nèi)文拉法辛和ODV屬線性藥動學模型,平均穩(wěn)態(tài)血漿清除率分別為1.3±0.6和0.4±0.2L/h/kg,表觀清除半衰期分別為5±2和11±2h,表觀(穩(wěn)態(tài))分布容積分別為7.5±3.7和5.7±1.8L/kg。文拉法辛和ODV在治療血藥濃度下與血漿蛋白的結(jié)合率較小,分別為27%和30%。吸收:文拉法辛容易吸收,主要在肝臟內(nèi)代謝,ODV是其主要的活性代謝產(chǎn)物。單次口服文拉法辛后,至少有92%被吸收。文拉法辛的絕對生物利用度約為45%。服用怡諾思緩釋膠囊(150mg,q24h)通常具有較低的峰濃度(文拉法辛和ODV分別為150ng/mL和260ng/mL),較遲的達峰時間(文拉法辛和ODV分別為5.5h和9h)。當每天服用的文拉法辛劑量相同時,服用怡諾思緩釋膠囊的患者的血藥濃度的波動明顯較低。因此怡諾思緩釋膠囊與速釋片相比吸收較慢,但是吸收的藥物總量相同。使用75mg的怡諾思緩釋膠囊時發(fā)現(xiàn)食物對文拉法辛和其活性代謝產(chǎn)物ODV的生物利用度沒有影響,服藥時間(上午或下午)的不同也不影響文拉法辛和ODV的藥物代謝。代謝和排泄:文拉法辛吸收后在肝臟進行首過代謝,主要代謝產(chǎn)物為ODV,同時包括N-去甲基文拉法辛、N,O-去二甲基文拉法辛以及其它少量代謝產(chǎn)物。
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(實習編緝:陳志方)
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