琥珀酸美托洛爾緩釋片用于高血壓。心絞痛。伴有左心室收縮功能異常的癥狀穩(wěn)定的慢性心力衰竭。那么,琥珀酸美托洛爾緩釋片與奎尼丁合用可以的嗎?
本品口服后吸收完全,藥物吸收發(fā)生在整個(gè)胃腸道,包括結(jié)腸。本品的生物利用度為30%-40%。美托洛爾在肝臟代謝,3個(gè)主要的代謝物已被確定,均無(wú)有臨床意義的β-受體阻滯作用。約5%的美托洛爾以原形由腎排泄,其余的均被代謝。
本品由琥珀酸美托洛爾微囊化的顆粒組成;每個(gè)顆粒是一個(gè)獨(dú)立的貯庫(kù)單位。每個(gè)顆粒用聚合物薄膜包裹,以控制藥物的釋放速度。藥片接觸液體后快速崩解,顆粒分散于胃腸道巨大的表面上,藥物的釋放不受周?chē)后wpH值的影響,以幾乎恒定的速度釋放約20小時(shí)。該劑型的血藥濃度平穩(wěn),作用超過(guò)24小時(shí)。
美托洛爾是一種選擇性的β1受體阻滯劑,其對(duì)心臟β1受體產(chǎn)生作用所需劑量低于其對(duì)外周血管和支氣管上的β2受體產(chǎn)生作用所需劑量。琥珀酸美托洛爾的選擇性是劑量依賴的,由于緩釋片血藥濃度的峰值明顯低于同劑量的普通平片,使該劑型有相對(duì)更高的β1受體選擇性。
琥珀酸美托洛爾緩釋片與奎尼丁合用:奎尼丁在所謂的"快速羥化者"(該類型在瑞典超過(guò)90%)中可抑制美托洛爾的代謝,結(jié)果使后者的血漿濃度顯著升高、β受體阻滯作用增強(qiáng)。其他經(jīng)由同一酶解途徑(細(xì)胞色素P4502D6)進(jìn)行代謝的β受體阻滯劑,也可能會(huì)與奎尼丁發(fā)生同樣的相互作用。
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(實(shí)習(xí)編輯:李建雄)
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