不良反應是指按正常用法、用量應用藥物預防、診斷或治療疾病過程中,發(fā)生與治療目的無關的有害反應。那么,服用阿立哌唑片會出現(xiàn)白細胞減少的嗎?
阿立哌唑主要通過三種生物轉(zhuǎn)化途徑代謝:脫氫化、羥基化和N-脫烷基化。根據(jù)體外試驗的結果,CYP3A4和CYP2D6參與脫氫化和羥基化,CYP3A4參與N-脫烷基化。阿立哌唑在體循環(huán)中是主要的藥物成分。在穩(wěn)態(tài)時,其活性代謝物脫氫阿立哌唑占血漿中阿立哌唑AUC的40%左右。
在健康中國人體內(nèi)的單次及多次藥代動力學研究結果顯示,阿立哌唑在10mg到30mg的劑量范圍內(nèi),AUC0-t和Cmax與劑量呈線性比例關系。片劑口服后吸收迅速,血藥濃度在2~5小時內(nèi)達到峰值,消除半衰期為63~75小時。阿立哌唑及其代謝物在受試者體內(nèi)有蓄積,連續(xù)給藥的情況下約需14天左右達到穩(wěn)態(tài)血藥濃度,達穩(wěn)態(tài)后的血藥濃度約為單次給藥后血藥濃度峰值的5~6倍。
靜脈給藥后,阿立哌唑的穩(wěn)態(tài)分布容積很高(404L或4.9L/kg),表明在體內(nèi)分布廣泛。在治療濃度時,99%以上的阿立哌唑及其主要代謝物與血清蛋白結合,主要是血清白蛋白。健康男性志愿者連續(xù)14天服用阿立哌唑0.5~30mg/天,劑量依賴性的D2受體結合說明阿立哌唑可以通過血腦屏障。
阿立哌唑片血液/淋巴系統(tǒng)影響:常見—淤斑、貧血;少見—低色素性貧血、白細胞增多、白細胞減少(包括中性粒細胞減少癥)、淋巴結病、嗜酸性粒細胞增多、巨紅細胞性貧血;罕見—血小板增多癥、血小板減少癥、瘀點。
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(實習編輯:李偉君)
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