每種藥都有適合自己使用的一個(gè)群,針對(duì)不同的人群藥物的要求也是不一樣的,那么,阿立哌唑片是兒童可以用的嗎?
根據(jù)推測(cè),阿立哌唑的活性主要源于母體藥物—阿立哌唑,較小程度上是來(lái)自它的主要代謝物—脫氫阿立哌唑,后者顯示了與母體藥物相似的對(duì)D2受體的親和力,血漿含量是母體藥物暴露量的40%。阿立哌唑和脫氫阿立哌唑的平均消除半衰期分別約為75小時(shí)和94小時(shí)。給藥14天內(nèi)兩種活性成分達(dá)到穩(wěn)態(tài)濃度。阿立哌唑的蓄積可以從其單劑量藥代動(dòng)力學(xué)得到預(yù)測(cè)。穩(wěn)態(tài)時(shí),阿立哌唑的藥代動(dòng)力學(xué)與劑量成正比。阿立哌唑主要通過(guò)肝臟代謝消除,兩個(gè)參與代謝的P450酶是CYP2D6和CYP3A4。
阿立哌唑片口服后吸收良好,血漿濃度在3~5小時(shí)內(nèi)達(dá)到峰值,片劑的絕對(duì)口服生物利用度是87%。阿立哌唑可以單獨(dú)服用或與食物一起服用。與標(biāo)準(zhǔn)高脂肪膳食一起服用阿立哌唑15mg片,沒(méi)有顯著影響阿立哌唑及其活性代謝物—脫氫阿立哌唑的Cmax和AUC,但使阿立哌唑和脫氫阿立哌唑的Tmax分別推遲了3小時(shí)和12小時(shí)。
阿立哌唑與D2、D3、5-HT1A、5-HT2A受體具有高親和力,與D4、5-HT2C、5-HT7、α1、H1受體以及5-HT重吸收位點(diǎn)具有中度親和力。阿立哌唑是D2受體和5-HT1A受體的部分激動(dòng)劑,也是5-HT2A受體的拮抗劑。
兒童用藥:兒童和青少年患者用藥的安全性和有效性尚未確立。
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(實(shí)習(xí)編輯:李偉君)
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