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代丁阿德福韋酯片用于腎功能損害患者的用量是怎樣呢?

來源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2015/12/31 1:55:04
    導(dǎo)讀:代丁阿德福韋酯片適用于治療有乙型肝炎病毒活動(dòng)復(fù)制癥狀,并伴有血清氨基酸轉(zhuǎn)移酶(ALT或AST)持續(xù)升高或肝臟組織學(xué)活動(dòng)性病變的肝功能代償?shù)某赡曷砸倚透窝谆颊摺?/ul>

代丁阿德福韋酯片的主要成份為阿德福韋酯?;瘜W(xué)名:9-[2-[雙(新戊酰氧甲氧基)磷酰甲氧基]乙基]腺嘌呤。那么,代丁阿德福韋酯片用于腎功能損害患者的用量是怎樣呢?

代丁阿德福韋酯片適用于治療有乙型肝炎病毒活動(dòng)復(fù)制癥狀,并伴有血清氨基酸轉(zhuǎn)移酶(ALT或AST)持續(xù)升高或肝臟組織學(xué)活動(dòng)性病變的肝功能代償?shù)某赡曷砸倚透窝谆颊摺4“⒌赂mf酯片二磷酸鹽通過下列兩種方式來抑制HBVDNA多聚酶(逆轉(zhuǎn)錄酶);一是與自然底物脫氧腺苷三磷酸競(jìng)爭(zhēng),二是整合到病毒DNA后引起DNA鏈延長(zhǎng)終止。代丁阿德福韋酯片二磷酸鹽對(duì)HBVDNA多聚酶的抑制常數(shù)(Ki)是0.1μM,代丁阿德福韋酯片對(duì)人類DNA多聚酶α和γ的抑制作用較弱,Ki值分別為1.18μM和0.97μM。代丁阿德福韋酯片對(duì)健康志愿者與慢性乙肝病人服用阿德福韋酯的藥代動(dòng)力學(xué)相似。代丁阿德福韋酯片單劑口服的生物利用度約為59%,服用0.58~4.00h(中值=1.75h)代丁最大血藥濃度(Cmax)為18.4±6.26ng/ml。AUC0-∞為220±70.0ngh/ml。

代丁阿德福韋酯片是一種口服抗病毒藥物。代丁阿德福韋酯片在體內(nèi)代謝成阿德福韋,代丁阿德福韋酯片是一種單磷酸腺苷的無環(huán)核苷類似物,代丁阿德福韋酯片在細(xì)胞激酶的作用下被磷酸化為有活性的代謝產(chǎn)物即阿德福韋二磷酸鹽。代丁阿德福韋酯片在血漿以二房室方式消除,代丁阿德福韋酯片的末端消除半衰期為7.48±1.65h。代丁阿德福韋酯片在濃度范圍為0.1~25ug/ml時(shí)體外與人血漿或血清蛋白結(jié)合≤4%。代丁阿德福韋酯片靜脈注射1.0或3.0mg/kg/天穩(wěn)態(tài)分布體積分別為392±75和352±9ml/kg。代丁阿德福韋酯片口服給藥后,代丁阿德福韋酯片迅速地轉(zhuǎn)化為阿德福韋。代丁阿德福韋酯片口服10mg穩(wěn)態(tài)24h從尿中回收阿德福韋45%。

代丁阿德福韋酯片用于腎功能損害患者的用量:阿德福韋經(jīng)腎臟排泄,因此腎功能不全的患者需要調(diào)整給藥間期。肌酐清除率≥50ml/分的患者不需要調(diào)整給藥間期。肌酐清除率<50ml/分的患者的給藥間期的詳細(xì)調(diào)整方案如下:肌酐清除率為20-49ml/分者,推薦劑量10mg,給藥間期每48小時(shí)1次;肌酐清除率為10-19ml/分者,推薦劑量10mg,給藥間期每72小時(shí)1次;血液透析的患者在透析后給予10mg,每7天1次(推薦的給藥方案來自每周3次高流量透析的研究結(jié)果)。

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(實(shí)習(xí)編緝:葉鎧)

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