塞來昔布膠囊主要成份及其化學(xué)名稱為:塞來昔布,4-[5-(4-甲苯基)-3-(三氟甲基)-1氫-1-吡唑-1-基]苯磺酰胺。那么,塞來昔布膠囊會引起支氣管痙攣的嗎?
在輕度肝功能損害(Child-PughClassI)患者和中度肝功能損害(Child-PughClassII)患者中進行的藥代動力學(xué)研究表明:塞來昔布的穩(wěn)態(tài)AUC較健康受試者分別增高為40%和180%。故在中度肝功能損害(Child-PughClassII)的患者中,塞來昔布每日推薦劑量應(yīng)減少約50%。未在重度肝功能損害的患者中進行有關(guān)研究。不推薦在重度肝功能損害的患者中使用塞來昔布。
在老年人群(大于65歲)中,塞來昔布的Cmax和AUC較年輕人群分別增加40%和50%。老年女性中塞來昔布的Cmax和AUC比老年男性高,但這種增高最主要與老年女性體重較低相關(guān)。老年人群中,一般不需要對塞來昔布的劑量進行調(diào)整。然而對體重低于50kg的患者,開始治療時建議使用最低推薦劑量。
本品是非甾體類抗炎藥,動物模型中觀察到其有抗炎、鎮(zhèn)痛和退熱的作用。本品的作用機理是通過抑制環(huán)氧化酶-2(COX-2)來抑制前列腺素生成。且在人體治療濃度下,本品對同工酶—環(huán)氧化酶-1(COX-1)沒有抑制作用。在動物結(jié)腸腫瘤模型中塞來昔布減緩了腫瘤的發(fā)生和進展。
口服單劑量塞來昔布后約3小時達最高血藥濃度。在空腹狀態(tài)下,塞來昔布劑量高至200mg每日兩次時,其最高血藥濃度(Cmax)和曲線下面積(AUC)均與劑量大致成正比;劑量再增高時,這種正比關(guān)系減弱。目前,尚未進行絕對生物利用度的研究。多劑量給藥后,5天內(nèi)可達到穩(wěn)態(tài)血藥濃度水平。
塞來昔布膠囊對呼吸系統(tǒng)可能的影響:支氣管炎、支氣管痙攣、支氣管痙攣惡化、咳嗽、呼吸困難、喉炎、肺炎。
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(實習(xí)編輯:王博英)
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