開浦蘭為橢圓形薄膜包衣片（250mg為藍(lán)色片，500mg為黃色片，1000mg為白色片），除去包衣后均顯白色。主要成份為左乙拉西坦?；瘜W(xué)名：(S)-α-乙基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺。那么，停止服用開浦蘭需要怎樣呢？

開浦蘭經(jīng)口服后迅速吸收，開浦蘭口服絕對生物利用度接近100%。開浦蘭給藥1.3小時(shí)后，血藥濃度達(dá)峰，如果每日給藥2次，2天后達(dá)到穩(wěn)態(tài)坪濃度，如果單劑量為1000mg及1000mg每日兩次，典型的峰濃度為31和43μg/ml。開浦蘭的吸收時(shí)間與劑量無關(guān)，攝取食物不影響吸收速度。

開浦蘭在濃度高至10uM時(shí)，開浦蘭對多種已知受體無親和力，如苯二氮卓類、GABA、甘氨酸、NMDA、再攝取位點(diǎn)和第二信使系統(tǒng)。開浦蘭的體外試驗(yàn)顯示對神經(jīng)元電壓門控的鈉離子通道或T-型鈣電流無影響。開浦蘭并不直接易化GABA能神經(jīng)傳遞，但研究顯示對培養(yǎng)的神經(jīng)元GABA和甘氨酸門控電流負(fù)調(diào)節(jié)子活性有對抗作用。

開浦蘭在大鼠腦組織中發(fā)現(xiàn)了左乙拉西坦的可飽和的和立體選擇性的神經(jīng)元結(jié)合位點(diǎn)，但該結(jié)合位點(diǎn)鑒定和功能目前尚不明確。開浦蘭的吸收完全性和線性關(guān)系，開浦蘭的血藥濃度可以根據(jù)口服劑量mg/kg進(jìn)行預(yù)測，因而沒有必要對左乙拉西坦的進(jìn)行血藥濃度監(jiān)控。

根據(jù)當(dāng)前的臨床實(shí)踐，如需停止服用開浦蘭，建議逐漸停藥。(例如：成人每隔2到4周，每次減少500mg，每日2次；兒童應(yīng)每隔兩周，每次減少10mg/kg，每日2次)。臨床研究中，一些患者對加用左乙拉西坦治療有效應(yīng)，可以停止原合并應(yīng)用的抗癲癇藥物（研究中共有69位患者其中的36位成人患者）。

方舟健客溫馨提示：為了您的健康，請?jiān)谀闹髦吾t(yī)生或指導(dǎo)藥師的指導(dǎo)下按療程服用，同時(shí)密切接受隨訪，以便他們第一時(shí)間了解到您的用藥情況。當(dāng)然，如在用藥過程有任何不良反應(yīng)或疑惑，亦可第一時(shí)間向我們咨詢，全國統(tǒng)一免費(fèi)服務(wù)熱線：400-086-5111。

（實(shí)習(xí)編緝：鐘燕冰）