厄貝沙坦是一種有效的、口服活性的選擇性血管緊張素-II受體(AT1亞型)拮抗劑。厄貝沙坦分散片有什么藥代動(dòng)力學(xué)？

厄貝沙坦分散片(以嶺)的藥代動(dòng)力學(xué)如下：口服給藥后，厄貝沙坦吸收良好;其絕對(duì)生物利用度大約為60-80%。進(jìn)食不會(huì)明顯影響其生物利用度。厄貝沙坦血漿蛋白的結(jié)合率大約為96%，幾乎不和血液細(xì)胞結(jié)合，其分布容積為53-93升?？诜蜢o脈給予14C厄貝沙坦后，血液循環(huán)內(nèi)80-85%的放射性來(lái)自原型的厄貝沙坦。厄貝沙坦在肝臟與葡萄糖醛酸結(jié)合氧化而被代謝。主要的循環(huán)代謝物為葡萄糖醛酸結(jié)合型厄貝沙坦(大約6%)。體外實(shí)驗(yàn)顯示厄貝沙坦主要由細(xì)胞色素P450酶CYP2C9氧化代謝，同工酶CYP3A4幾乎沒(méi)有效應(yīng)。厄貝沙坦的藥代動(dòng)力學(xué)在10-600mg范圍內(nèi)顯示線性和劑量相關(guān)性。當(dāng)口服劑量大于600mg(兩倍的最大推薦劑量)時(shí)，可觀察到其不能按比例地增加;其機(jī)理尚不明確?？诜蟠蠹s1.5-2小時(shí)可達(dá)血漿峰濃度。機(jī)體總清除率和腎清除分別為157-176和3.0-3.5ml/min，厄貝沙坦的終末清除半衰期為11-15小時(shí)。按每日一次的服藥方法，三天內(nèi)達(dá)到血漿穩(wěn)態(tài)濃度。重復(fù)每日一次給藥后血漿內(nèi)積蓄有限(<20%)。在某個(gè)研究中觀察到女性高血壓患者厄貝沙坦的濃度較高。然而，其半衰期和積蓄沒(méi)有差異。女性患者不需藥物劑量調(diào)整。厄貝沙坦的Cmax和AUC值在老年受試者(≥65歲)比那些年輕受試者(18-40歲)高。然而終末半衰期沒(méi)有明顯改變。老年患者也不需要調(diào)整劑量。厄貝沙坦及其代謝產(chǎn)物由膽道和腎臟排泄?？诜蜢o脈給予14C厄貝沙坦后，大約20%的放射性可在尿液中回收，其余排泄在糞便中。不足2%的劑量以原型在尿液中排泄。腎功能損害：腎功能損害的患者或那些進(jìn)行血液透析的患者，厄貝沙坦的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)沒(méi)有明顯改變。厄貝沙坦不能經(jīng)血液透析清除。肝功能損害：對(duì)輕度至中度肝硬化的患者，厄貝沙坦的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)沒(méi)有明顯改變。對(duì)嚴(yán)重肝功能損害的患者沒(méi)有進(jìn)行藥代動(dòng)力學(xué)的研究。

厄貝沙坦分散片(以嶺)的主要成分為厄貝沙坦?；瘜W(xué)名：2-丁基-3-[[鄰-1H-5-四唑基苯基]芐基]-1，3-二氮雜螺[4.4]壬-1-烯-4-酮。分子式：C25H18N6O。分子量：428.54。厄貝沙坦分散片(以嶺)治療原發(fā)性高血壓。

如需了解更多厄貝沙坦分散片(以嶺)的相關(guān)信息，請(qǐng)登錄方舟健客，這里有耐心的客服，專業(yè)的醫(yī)師，將給您更多更好的服務(wù)，為您的健康人生一路導(dǎo)航。您也可以撥打我們的熱線電話400-086-5111。

（實(shí)習(xí)編輯：孫媛媛）