開浦蘭為橢圓形薄膜包衣片（250mg為藍(lán)色片，500mg為黃色片，1000mg為白色片），除去包衣后均顯白色。主要成份為左乙拉西坦?；瘜W(xué)名：(S)-α-乙基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺。那么，開浦蘭與地高辛合用是怎樣呢？

開浦蘭經(jīng)口服后迅速吸收，開浦蘭口服絕對(duì)生物利用度接近100%。開浦蘭給藥1.3小時(shí)后，血藥濃度達(dá)峰，如果每日給藥2次，2天后達(dá)到穩(wěn)態(tài)坪濃度，如果單劑量為1000mg及1000mg每日兩次，典型的峰濃度為31和43μg/ml。開浦蘭的吸收時(shí)間與劑量無(wú)關(guān)，攝取食物不影響吸收速度。

開浦蘭在濃度高至10uM時(shí)，開浦蘭對(duì)多種已知受體無(wú)親和力，如苯二氮卓類、GABA、甘氨酸、NMDA、再攝取位點(diǎn)和第二信使系統(tǒng)。開浦蘭的體外試驗(yàn)顯示對(duì)神經(jīng)元電壓門控的鈉離子通道或T-型鈣電流無(wú)影響。開浦蘭并不直接易化GABA能神經(jīng)傳遞，但研究顯示對(duì)培養(yǎng)的神經(jīng)元GABA和甘氨酸門控電流負(fù)調(diào)節(jié)子活性有對(duì)抗作用。

開浦蘭在大鼠腦組織中發(fā)現(xiàn)了左乙拉西坦的可飽和的和立體選擇性的神經(jīng)元結(jié)合位點(diǎn)，但該結(jié)合位點(diǎn)鑒定和功能目前尚不明確。開浦蘭的吸收完全性和線性關(guān)系，開浦蘭的血藥濃度可以根據(jù)口服劑量mg/kg進(jìn)行預(yù)測(cè)，因而沒(méi)有必要對(duì)左乙拉西坦的進(jìn)行血藥濃度監(jiān)控。

開浦蘭與地高辛合用：服用左乙拉西坦（1000mg每日2次）不影響每日劑量0.25mg地高辛的藥代動(dòng)力學(xué)和藥效學(xué)（ECG）特性。應(yīng)用地高辛，并不影響本品的藥代學(xué)特性。

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（實(shí)習(xí)編緝：鐘燕冰）