使用藥物的時(shí)候總是要注意各個(gè)方面的問題,如配配伍禁忌,藥物過量,藥理作用等等,那么,纈沙坦膠囊的藥理毒理是怎樣子的呢?
本藥口服吸收快,2h達(dá)峰值,平均絕對(duì)生物利用度約為23%,血漿濃度以雙指數(shù)方式下降,分布相和消除相的平均半衰期分別為小于1h和約9h,重復(fù)給藥動(dòng)力學(xué)沒有改變,每日服用一次未出現(xiàn)藥物體內(nèi)蓄積。AUC和Cmax增加大小與劑量范圍內(nèi)的劑量成正比。纈沙坦與血清蛋血(主要為白蛋白)結(jié)合率高(94-97%),穩(wěn)態(tài)分布容積約17L,血漿清除率較低(約2L/h)。被吸收的纈沙坦70%從糞便排泄,30%從尿中排泄,且主要以原形排泄。同食物一起服用后,纈沙坦的吸收減少46%,但不影響其臨床療效,因此纈沙坦可以空腹或與食物同服。
纈沙坦膠囊的藥理毒理:
本品為血管緊張素II受體拮抗劑。本品可選擇性作用于已知與血管緊張素II作用相關(guān)的AT1受體亞型,選擇性阻斷血管緊張素II與腎上腺和血管平滑肌等組織細(xì)胞AT1受體的結(jié)合,抑制血管收縮和醛固酮分泌,產(chǎn)生降壓作用。
本品對(duì)AT1受體的親和力比對(duì)AT2受體約高20000倍。本品不影響緩激肽的作用和離子通道功能,也不與其他對(duì)心血管功能發(fā)揮重要調(diào)節(jié)作用的激素的受體結(jié)合。本品無致癌、致畸、致突變毒性,無生殖毒性。
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(實(shí)習(xí)編輯:李建雄)
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