安立澤的主要成份為沙格列汀。其化學(xué)名為:(1S,3S,5S)-2-[(2S)-2-氨基-2-(3-羥基-l-金剛烷基)-l-羰基乙基]-2-氮雜雙環(huán)[3.1.0]己烷-3-腈,一水合物。那么,安立澤可以用于半乳糖不耐受遺傳疾病患者嗎?
安立澤為粉紅色薄膜衣片,除去包衣以后顯白色。安立澤用于2型糖尿病。安立澤單藥治療:可作為單藥治療,在飲食和運(yùn)動基礎(chǔ)上改善血糖控制。安立澤聯(lián)合治療:當(dāng)單獨(dú)使用鹽酸二甲雙胍血糖控制不佳時,可與鹽酸二甲雙胍聯(lián)合使用,在飲食和運(yùn)動基礎(chǔ)上改善血糖控制。安立澤重要的使用限制:由于對于1型糖尿病和糖尿病酮癥酸中毒的有效性尚未確定,故本品不用于1型糖尿病或糖尿病酮癥酸中毒的患者。尚未對本品與胰島素的聯(lián)合使用進(jìn)行研究。
安立澤的活性代謝物Tmax為4小時。安立澤與空腹相比,高脂飲食后給藥能使沙格列汀的Tmax延長約20min。安立澤是二肽基肽酶4(DPP4)競爭性抑制劑,安立澤可降低腸促胰島激素的失活速率,安立澤片可以增高其血液濃度,從而以葡萄糖依賴性的方式減少2型糖尿病患者空腹和餐后的血糖濃度。
安立澤餐后,從小腸釋放到血液中的腸促胰島激素濃度升高,如胰高血糖素樣肽-1(GLP-1)和葡萄糖依賴性促胰島素肽(GIP),安立澤可以促進(jìn)胰腺β細(xì)胞以葡萄糖依賴性的方式釋放胰島素,而DPP4會使其失活。GLP-1還可抑制胰腺α細(xì)胞分泌胰高血糖素,從而抑制肝臟葡萄糖產(chǎn)生。安立澤用于2型糖尿病患者的GLP-1濃度下降,但GLP-1的腸促胰島效應(yīng)依然存在。
安立澤含有乳糖一水合物。罕見的半乳糖不耐受遺傳疾病、Lapp乳糖酶缺乏癥或葡萄糖-半乳糖吸收不良患者不得服用本品。
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(實(shí)習(xí)編緝:張桂平)
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