藥物在服用期間總是有很多的問(wèn)題是需要注意的,不同的情行下要注意的問(wèn)題也是不一樣的,那么,酒石酸伐尼克蘭片對(duì)生育有影響的嗎?
酒石酸伐尼克蘭片一般在口服給藥后3~4小時(shí)達(dá)到血漿峰濃度。健康志愿者多次口服給藥后,血藥濃度可在4天內(nèi)達(dá)到穩(wěn)態(tài)。口服給藥吸收完全,系統(tǒng)生物利用度高。伐尼克蘭口服生物利用度不受食物和給藥時(shí)間的影響。
伐尼克蘭分布于包括腦組織的各種組織中。穩(wěn)態(tài)表觀分布容積平均為415升(%CV=50)。伐尼克蘭血漿蛋白結(jié)合率低(≤20%),且與年齡及腎功能無(wú)關(guān)。在嚙齒動(dòng)物,伐尼克蘭能通過(guò)胎盤(pán)并在乳汁中分泌。
體外電生理學(xué)研究及體內(nèi)神經(jīng)化學(xué)研究顯示,伐尼克蘭與神經(jīng)α4β2尼古丁乙酰膽堿受體結(jié)合并激發(fā)受體介導(dǎo)的活動(dòng),但該作用顯著弱于尼古丁。伐尼克蘭能阻斷尼古丁與α4β2尼古丁乙酰膽堿受體結(jié)合,從而激活中腦邊緣多巴胺系統(tǒng),而這正是吸煙強(qiáng)化-獎(jiǎng)賞作用的潛在神經(jīng)機(jī)制。伐尼克蘭對(duì)α4β2尼古丁乙酰膽堿受體具有高度選擇性,與該受體亞型的結(jié)合力強(qiáng)于與其它常見(jiàn)尼古丁受體(α3β4]500倍,α7]3500倍,α1βγδ]20,000倍)、非尼古丁受體及轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白(]2000倍)的結(jié)合力。此外,伐尼克蘭與5-羥色胺(5-HT3)受體具有中等親和力(Ki=350nM)。
生育:尚無(wú)本品影響生育能力的臨床數(shù)據(jù)。在大鼠上進(jìn)行的雄性和雌性生殖力研究結(jié)果提示本品可能對(duì)人類(lèi)生殖力無(wú)害。
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(實(shí)習(xí)編輯:李建雄)
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