藥物在服用期間總是有很多的問(wèn)題是需要注意的,不同的情行下要注意的問(wèn)題也是不一樣的,那么,腎功能損傷患者用酒石酸伐尼克蘭片要注意什么的?
伐尼克蘭分布于包括腦組織的各種組織中。穩(wěn)態(tài)表觀分布容積平均為415升(%CV=50)。伐尼克蘭血漿蛋白結(jié)合率低(≤20%),且與年齡及腎功能無(wú)關(guān)。在嚙齒動(dòng)物,伐尼克蘭能通過(guò)胎盤(pán)并在乳汁中分泌。
伐尼克蘭一般在口服給藥后3~4小時(shí)達(dá)到血漿峰濃度。健康志愿者多次口服給藥后,血藥濃度可在4天內(nèi)達(dá)到穩(wěn)態(tài)??诜o藥吸收完全,系統(tǒng)生物利用度高。伐尼克蘭口服生物利用度不受食物和給藥時(shí)間的影響。
伐尼克蘭選擇性的與α4β2尼古丁乙酰膽堿受體結(jié)合,與該受體具有高度親和力。伐尼克蘭與α4β2尼古丁乙酰膽堿受體亞型結(jié)合產(chǎn)生激動(dòng)作用,同時(shí)阻斷尼古丁與該受體結(jié)合,這是伐尼克蘭發(fā)揮戒煙作用的機(jī)制。
腎功能損傷患者:對(duì)于輕度腎功能損傷的受試者(估測(cè)肌酐清除率]50ml/min且≤80ml/min),伐尼克蘭藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)無(wú)變化。與腎功能正常受試者(估測(cè)肌酐清除率]80ml/min)比較,對(duì)于中度腎功能損傷(估測(cè)肌酐清除率≥30ml/min且≤50ml/min)的患者,伐尼克蘭全身暴露量增加1.5倍。對(duì)于重度腎功能損傷(預(yù)期肌酐清除率[30ml/min)的受試者,伐尼克蘭的全身暴露量增加2.1倍。對(duì)于患有終末期腎病(ESRD)的受試者,伐尼克蘭可經(jīng)血液透析有效清除。
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(實(shí)習(xí)編輯:李建雄)
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