布地奈德鼻噴霧劑為白色至類白色粘稠混懸液。布地奈德鼻噴霧劑的主要成分為布地奈德。那么,使用布地奈德鼻噴霧劑會出現鼻黏膜潰瘍嗎?
布地奈德鼻噴霧劑分布容積約3L/kg,血漿蛋白結合率為85-90%。布地奈德鼻噴霧劑經肝臟首過代謝的程度很高(約90%),布地奈德鼻噴霧劑的代謝物的糖皮質激素活性較低。布地奈德鼻噴霧劑主要代謝物6β-羥布地奈德和16α-羥潑尼松龍的糖皮質激素活性不到布地奈德的1%。布地奈德鼻噴霧劑在鼻中,布地奈德鼻噴霧劑無局部代謝。
布地奈德鼻噴霧劑相對于標示的每噴劑量,布地奈德鼻噴霧劑中布地奈德的全身利用度為33%。布地奈德鼻噴霧劑主要通過由CYP3A4酶催化的代謝途徑而消除。布地奈德鼻噴霧劑的代謝物以其原形或結合的形式主要經腎排泄。布地奈德鼻噴霧劑在尿中檢測不到原形布地奈德。布地奈德鼻噴霧劑的全身清除率高(0.9-1.4L/min),靜脈注射給藥的血漿半衰期平均約2-3小時。
布地奈德鼻噴霧劑在臨床劑量,布地奈德鼻噴霧劑的藥代動力學是與劑量成比例的。布地奈德鼻噴霧劑在成人使用噴入布地奈德256ug后,布地奈德鼻噴霧劑的血藥峰濃度為0.64nmol/L,在0.7小時內達峰,布地奈德鼻噴霧劑成人AUC(曲線下面積)為2.7nmol·h/L,在兒童為5.5nmol·h/L,這表明兒童的糖皮質激素全身暴露量更高。
布地奈德鼻噴霧劑約5%的患者會發(fā)生局部刺激的不良反應。常見(>1/100):氣道:局部刺激、輕微的血性分泌物、鼻出血。少見(1/1000):全身:血管性水腫。皮膚:蕁麻疹、皮疹、皮炎、瘙癢。氣道:鼻中隔穿孔和黏膜潰瘍。速發(fā)或遲發(fā)的過敏反應,包括蕁麻疹、皮疹、皮炎、血管性神經水腫和瘙癢已有報道。極少數病人在鼻腔內給予糖皮質激素后出現黏膜潰瘍和鼻中隔穿孔。這些不良反應的原因(可能由糖皮質激素、這些疾病或其它因素引起)尚不清楚。
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(實習編緝:邵澤妹)
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