司他夫定片,推薦劑量按體重為≥60公斤患者,—次40mg,每日兩次;<60公斤患者,一次30mg,每日兩次。那么,司他夫定片的主要成分是什么?作用是怎樣?
司他夫定片的主要成份為司他夫定,其化學(xué)名稱為2ˊ,3ˊ—雙脫氫—3ˊ—脫氧胸苷。
司他夫定,是胸苷類似物,對(duì)體外人類細(xì)胞中HIV的復(fù)制有抑制作用。司他夫定被細(xì)胞激酶磷酸化后形成有活性的代謝物三磷酸司他夫定。三磷酸司他夫定抑制HIV逆轉(zhuǎn)錄酶,其機(jī)制包括與自然底物三磷酸脫氧胸苷競(jìng)爭(zhēng)(Ki=0.0083-0.032μM),以及摻入至病毒DNA,因司他夫定無3ˊ羥基,從而終止DNA鏈的延長(zhǎng)。三磷酸司他夫定抑制細(xì)胞β和γDNA多聚酶,也顯著減少線粒體DNA的合成。
另外,提醒你,長(zhǎng)期用藥過量的并發(fā)癥包括外周神經(jīng)病變和肝臟毒性,司他夫定可通過血液透析排出。
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(實(shí)習(xí)編輯:李嘉穎)
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