合理的藥物相互作用可以增強療效或降低藥物不良反應(yīng),反之可導致療效降低或毒性增加,還可能發(fā)生一些異常反應(yīng),干擾治療,加重病情。那么,普瑞巴林膠囊與苯妥英合用可以的嗎?
普瑞巴林與中樞神經(jīng)系統(tǒng)中α2-δ位點(電壓門控鈣通道的一個輔助性亞基)有高度親和力。普瑞巴林的作用機制尚不明確,但是轉(zhuǎn)基因小鼠和結(jié)構(gòu)相關(guān)化合物(例如加巴噴丁)的研究結(jié)果提示,在動物模型中的鎮(zhèn)痛及抗驚厥作用可能與普瑞巴林與α2-δ亞基的結(jié)合有關(guān)。體外研究顯示,普瑞巴林可能通過調(diào)節(jié)鈣通道功能而減少一些神經(jīng)遞質(zhì)的鈣依賴性釋放。
雖然普瑞巴林是抑制性神經(jīng)遞質(zhì)g-氨基丁酸(GABA)的結(jié)構(gòu)衍生物,但它并不直接與GABAA,GABAB或苯二氮卓類受體結(jié)合,不增加體外培養(yǎng)神經(jīng)元的GABAA反應(yīng),不改變大鼠腦中GABA濃度,對GABA攝取或降解無急性作用。但是研究發(fā)現(xiàn),體外培養(yǎng)的神經(jīng)元長時間暴露于普瑞巴林,GABA轉(zhuǎn)運蛋白密度和功能性GABA轉(zhuǎn)運速率增加。普瑞巴林不阻滯鈉通道,對阿片類受體無活性,不改變環(huán)加氧酶活性,對多巴胺及5-羥色胺受體無活性,不抑制多巴胺、5-羥色胺或去甲腎上腺素的再攝取。
臨床前研究顯示普瑞巴林可以通過小鼠、大鼠和猴的血腦屏障。普瑞巴林可以通過大鼠的胎盤,并可出現(xiàn)在哺乳大鼠的乳汁內(nèi)。在人體,普瑞巴林口服給藥后的表觀分布容積大約是0.56L/kg。普瑞巴林不與血漿蛋白結(jié)合。
在動物研究中沒有觀察到普瑞巴林與苯妥英之間發(fā)生臨床相關(guān)藥代動力學的相互作用。
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(實習編輯:李建雄)
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