咪多吡為白色或近白色結(jié)晶粉末,圓形、凸形、6毫米直徑。咪多吡的主要成分為鹽酸司來(lái)吉蘭。那么,咪多吡的注意事項(xiàng)是怎樣呢?
咪多吡主要通過(guò)肝代謝為去甲基司來(lái)吉蘭,左旋甲基苯丙胺及左旋苯丙胺,這3種代謝物人類一次及多次用藥后可在血漿及尿液探測(cè)到。咪多吡的平均淸除半衰期為1.6小時(shí)。咪多吡總身體淸除率約每小時(shí)240公升。咪多吡的代謝物主要通過(guò)尿液排泄,百分之十五在糞便排泄。咪多吡不可逆轉(zhuǎn)地抑制MAOB受體,臨床作用的時(shí)間不取決于本品淸除率,所以每日一次劑量已足夠。咪多吡與傳統(tǒng)的非選擇性單胺氧化酶抑制劑不同,咪多吡不會(huì)增加酪胺類物質(zhì)的高血壓(芝士效應(yīng))反應(yīng)。
咪多吡當(dāng)加入左旋多巴后,咪多吡能增加及延長(zhǎng)左旋多巴的效果,所以可減少左旋多巴的劑量,咪多吡與左旋多巴并用時(shí),咪多吡特別能減少帕金森病的波動(dòng),例如劑末癥狀。咪多吡迅速被胃腸道吸收,咪多吡口服半小時(shí)后達(dá)峰值。咪多吡的生物利用度低,僅平均百分之十的未變化的司來(lái)吉蘭在循環(huán)系統(tǒng)內(nèi)(個(gè)體差異大)司來(lái)吉蘭是親脂性,略帶堿性,咪多吡能迅速滲入各組織,包括腦,并迅速分布于人身體各部份,靜注lOmg后,其分布體積約500公升,咪多吡在治療劑量下,約75-85%司來(lái)吉蘭與血漿蛋白結(jié)合。
咪多吡的注意事項(xiàng):有胃及十二指腸潰瘍,不穩(wěn)定高血壓,心律失常,嚴(yán)重心絞痛或精神病患服用需特別注意。若服用過(guò)大劑量(超過(guò)每天30毫克),抑制單胺氧化酶B受體(MAO-B)的選擇性會(huì)消失一些,抑制單胺氧化酶A受體(MAO-A)開始顯著增加。所以,同時(shí)服用大劑量本藥及含高酪胺食品可能有引發(fā)高血壓的危險(xiǎn)。孕婦及哺乳期婦女用藥在懷孕及哺乳期服用本藥的安全性尚未確定,所以不推薦懷孕及哺乳婦女服用。運(yùn)動(dòng)員慎用。
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(實(shí)習(xí)編緝:張桂平)
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