使用藥物的時候總是要注意各個方面的問題，如配配伍禁忌，藥物過量，藥理作用等等，那么，更昔洛韋分散片的藥代動力學是如何的？

吸收：在饑餓狀態(tài)下口服更昔洛韋的絕對生物利用度大約為5%（n＝6)，進食后為6%至9%(n＝32)。當進餐時口服更昔洛韋劑量3g/日(500mg每3小時一次，每日6次和1000mg每日3次)，用24小時血清濃度時間曲線下面積(AUC)和最大血清濃度(Cmax)測定穩(wěn)定狀態(tài)吸收程度，兩種方法得到的結(jié)果相似，分別為AUC0-2415.9±4.2(均值±標準差)和15.4±4.3μg?h/ml，Cmaxl.02±0.24和1.18±0.36μg/ml(n＝6)。

食物效應(yīng)：20例HIV陽性個體每8小時服用劑量為1000mg的更昔洛韋口服制劑和含有602千卡熱量和46.5%脂肪的食物，穩(wěn)態(tài)AUC提高22±22%(范圍-6%至68%)，且血清峰濃度時間(Tmax)顯著延長，從1.8±0.8增加至3.0±0.6小時，Cmax從0.85±0.25增加至0.96±0.27μg/ml(n＝20)。

分布：靜脈給藥后，更昔洛韋穩(wěn)態(tài)分布容積為0.74±0.15L/kg(n＝98)。對更昔洛韋口服制劑，未觀察到AUC和用藥者體重(范圍：55至128kg)之間的相關(guān)性，不需根據(jù)體重確定口服劑量。在3例每8小時或每12小時接受更昔洛韋2.5mg/kg靜脈滴注的患者在用藥后0.25至5.67小時測得腦脊液濃度范圍從0.31至0.68μg/ml，代表相應(yīng)血漿濃度的24%至70%。在更昔洛韋濃度為0.5至51μg/ml下，血漿蛋白結(jié)合率為1%至2%。

代謝：單次口服14C標記的更昔洛韋1000mg，86±3%的服用量經(jīng)糞便排泄，5±1%經(jīng)尿液排泄(n＝4)。尿液和糞便內(nèi)得到的代謝產(chǎn)物的放射性不超過1%至2%。

消除：當靜脈用藥時，劑量范圍在1.6至5.0mg/kg內(nèi)，更昔洛韋呈線性藥代動力學變化，口服時，至日總劑量4g/日呈線性動力學變化。更昔洛韋的主要排泄途徑是通過腎小球濾過和主動的腎小管分泌以原型藥物經(jīng)腎臟排泄。在腎功能正常的患者，靜脈給予更昔洛韋91.3±5.0%(n＝4)以未代謝原形出現(xiàn)在尿液中。靜脈給予更昔洛韋全身清除率為3.52±0.80ml/min/kg(n＝98)，而腎臟清除率為3.20±0.8ml/min/kg(n＝47)，為全身清除率的91±11%(n＝47)?？诜袈屙f后，在24小時內(nèi)達到穩(wěn)態(tài)?？诜竽I臟消除率為3.1±2ml/min/kg(n＝22)。靜脈給藥后半衰期為3.5±0.9小時(n=98)，口服給藥后為4．8±0．9小時(n=39)。

特殊人群：

44例實體器官移植受體或HIV陽性患者接受更昔洛韋口服制劑治療后，評價更昔洛韋藥代動力學特點。隨著腎功能下降(按肌酐清除率表達)，出現(xiàn)明顯的口服更昔洛韋清除率降低和AUC0-24增加。根據(jù)這些結(jié)果，有必要對腎功能不全患者調(diào)整更昔洛韋的劑量。

在靜脈或口服給藥后，血液透析均將更昔洛韋的血漿濃度降低50%。

種族和性別研究：藥物對不同種族和性別的效果，受試個體接受1000mg，每84/時一次的治療方案。雖然黑種人(16%)和西班牙裔(20%)患者數(shù)量少，但顯示與白種人相比，這些亞群穩(wěn)態(tài)Cmax。和AUC0-8呈較低的趨勢。由于女性患者(12%)數(shù)量少，無法對性別差異做出肯定結(jié)論；但是，未觀察到男性和女性之間的差異。

兒童：對27例年齡在2至49天的新生兒進行更昔洛韋藥代動力學研究。靜脈給藥劑量為4mg/kg(n=14)或6mg／kg(rl=13)，藥代動力學參數(shù)分別為Cmax。5.5±1.6和7.0±1.6μg/ml，全身清除率3.14±1.75和3.56±1.27ml/min/kg，t1/2在兩種情況均為2.4小時(調(diào)和均值)。

另對10例年齡在9個月至12歲的兒科患者進行更昔洛韋藥代動力學研究。在單次和多次(每12小時)靜脈給藥(5mg/kg)后，更昔洛韋藥代動力學特點相同。穩(wěn)態(tài)分布容積為0.64±0.22L/kg，Cmax為7.9±3.9μg/ml，全身清除率為4.7±2.2ml/min/kg，t1/2為2.4±0.7小時。在兒科患者，更昔洛韋靜脈給藥后的藥代動力學參數(shù)與在成人觀察到的情況相似。

老人：目前尚無年齡大于65歲的成人的藥代動力學研究資料。

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（實習編輯：李建雄）