卡培他濱片作為一種口服化療藥物耐受性良好。性狀是雙凸、長方形、桃色包衣片，除去包衣后顯白色。那么，卡培他濱片的藥代動(dòng)力學(xué)是有哪些呢？

卡培他濱片的用法用量是每日2.5g/m2，連用2周，休息1周。每日總劑量分早晚2次于飯后半小時(shí)用水吞服。如病情繼續(xù)惡化或產(chǎn)生不能耐受的毒性時(shí)應(yīng)停止治療。

卡培他濱片是一種對(duì)腫瘤細(xì)胞有選擇性活性的口服細(xì)胞毒性制劑?？ㄅ嗨麨I本身無細(xì)胞毒性，但可轉(zhuǎn)化為具有細(xì)胞毒性的5-氟尿嘧啶，其結(jié)構(gòu)通過腫瘤相關(guān)性血管因子胸苷磷酸化酶在腫瘤所在部位轉(zhuǎn)化而成，從而最大程度的降低了5-氟尿嘧啶對(duì)正常人體細(xì)胞的損害。

卡培他濱片的藥代動(dòng)力學(xué)是通過以502～3514mg/m2/天的劑量范圍對(duì)卡培他濱進(jìn)行的藥代動(dòng)力學(xué)研究表明，用藥第1天和第14天時(shí)，卡培他濱，5'-脫氧-5-氟胞苷和5'-脫氧-5-氟尿苷的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)相同。第14天時(shí)，5-氟尿嘧啶的血藥濃度比第一天高30%，但在第22天時(shí)其濃度無繼續(xù)增加。使用治療劑量時(shí)，除5-氟尿嘧啶外，卡培他濱及其代謝產(chǎn)物的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)與劑量比例相稱。吸收口服后卡培他濱以完整的分子穿過腸粘膜而完全迅速的被人體吸收，進(jìn)而完全轉(zhuǎn)化為5'-脫氧-5-氟胞苷及5'-脫氧-5-氟尿苷。飯中服用卡培他濱會(huì)影響其吸收率，但對(duì)5'-脫氧-5-氟尿苷及其次級(jí)代謝產(chǎn)物5-氟尿嘧啶的曲線下面積的影響甚小。分布對(duì)人類血清的體外研究表明，卡培他濱，5'-脫氧-5-氟胞苷，5'-脫氧-5氟尿苷與蛋白(主要是白蛋白)結(jié)合的比率分別為54%、10%和62%。代謝卡培他濱主要在肝臟和腫瘤組織內(nèi)首先通過羧酸脂酶轉(zhuǎn)化為5'-脫氧-5-氟胞苷然后再通過胞苷脫氨酶轉(zhuǎn)化為5'-脫氧-5-氟尿苷，在腫瘤細(xì)胞內(nèi)的腫瘤相關(guān)性血管因子胸苷磷酸化酶的作用下轉(zhuǎn)化為5-氟尿嘧啶，從而最大程度地降低了5-氟尿嘧啶對(duì)正常組織的損害。使用所推薦的劑量時(shí)，卡培他濱，5'-脫氧-5-氟胞苷，5'-脫氧-5-氟尿苷和5-氟尿嘧啶的平均血清曲線下面積分別為7.40mg/hr/ml、5.21mg/hr/ml、21.7mg/hr/ml和1.63mg/hr/ml。5-氟尿嘧啶的血清曲線下面積大約比靜脈注射(劑量為600mg/m2)后低10倍。尚未發(fā)現(xiàn)有別于5-氟尿嘧啶的其他細(xì)胞毒性，用藥2小時(shí)后，卡培他濱，5'-脫氧-5-氟胞苷，5'-脫氧-5-氟尿苷的血藥濃度達(dá)到峰值。然后以半衰期為0.7～1.14小時(shí)的指數(shù)逐漸降低。用藥3小時(shí)后，5-氟尿嘧啶的分解產(chǎn)物α-氟-β-丙氨酸達(dá)到峰值，其半衰期為3～4小時(shí)。清除卡培他濱的代謝產(chǎn)物主要由腎臟排除，71%在尿中恢復(fù)原形，α-氟-β-丙氨酸為其主要代謝產(chǎn)物(52%)。

卡培他濱片的注意事項(xiàng)是需限制劑量的毒性包括：腹瀉、腹痛、惡心、胃炎及手足綜合征。近半數(shù)接受本品治療者會(huì)誘發(fā)腹瀉，對(duì)發(fā)生脫水的嚴(yán)重腹瀉者應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測并給予補(bǔ)液治療。每日腹瀉4～6次或有夜間腹瀉者為2級(jí)腹瀉，每日腹瀉7～9次或大便失禁和吸收障礙者為3級(jí)腹瀉，每日腹瀉10次以上或者有肉眼血便和需靜脈補(bǔ)液者為4級(jí)腹瀉。如發(fā)生2、3或4級(jí)腹瀉，則應(yīng)停用本品，直到腹瀉停止或腹瀉次數(shù)減少到1級(jí)時(shí)再恢復(fù)使用。3級(jí)或4級(jí)腹瀉后再使用本品時(shí)應(yīng)減少用量。幾乎近一半使用本品的病人發(fā)生手足綜合征，但多為1～2級(jí)，3級(jí)綜合征者不多見。多數(shù)副反應(yīng)可以消失，但需要暫時(shí)停止用藥或減少用量，無須長期停止治療。

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（實(shí)習(xí)編緝：陳志方）