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嗎替麥考酚酯分散片與他克莫司同用是怎樣呢?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2016/1/19 1:47:06
    導讀:嗎替麥考酚酯分散片口服平均生物利用度為靜脈注射的94%(根據(jù)MPA曲線下面積)。嗎替麥考酚酯分散片口服后在循環(huán)中測不出MMF。

嗎替麥考酚酯分散片的主要成分為嗎替麥考酚酯?;瘜W名稱:(E)-6-(1,3-二氫-4-羥基-6-甲氧基-7-甲基-3-氧代-5-異苯并呋喃基)-4-甲基-4-己烯酸-2-嗎啉代乙酯。那么,嗎替麥考酚酯分散片與他克莫司同用是怎樣呢?

嗎替麥考酚酯分散片為白色至類白色片。嗎替麥考酚酯分散片可用于預防同種腎移植病人的排斥反應,及治療難治性排異反應。嗎替麥考酚酯分散片可與環(huán)孢素和腎上腺皮質(zhì)激素同時應用。嗎替麥考酚酯分散片也可與他克莫司同時應用。

嗎替麥考酚酯分散片是高效、選擇性、非競爭性、可逆性的次黃嘌呤單核苷酸脫氫酶(IMPDH)抑制劑。嗎替麥考酚酯分散片可抑制鳥嘌呤核苷酸的經(jīng)典合成途徑。嗎替麥考酚酯分散片對淋巴細胞具有高度選擇作用。嗎替麥考酚酯分散片對腎移植后排斥反應的預防和難治性排斥的治療極其有效。

嗎替麥考酚酯分散片是麥考酚酸(MPA)的2-乙基酯類衍生物,嗎替麥考酚酯分散片口服后迅速大量吸收,嗎替麥考酚酯分散片代謝為活性成分MPA。嗎替麥考酚酯分散片口服平均生物利用度為靜脈注射的94%(根據(jù)MPA曲線下面積)。嗎替麥考酚酯分散片口服后在循環(huán)中測不出MMF。

嗎替麥考酚酯分散片對腎移植病人口服,其吸收不受食物影響,但進食后血MPA最大濃度(Cmax)將降低40%。嗎替麥考酚酯分散片由于肝腸循環(huán)作用,嗎替麥考酚酯分散片服藥后6—12小時將出現(xiàn)第二個血漿MPA濃度高峰,嗎替麥考酚酯分散片與消膽胺(4克,一天三次)同時服用將使MPA曲線下面積減少約40%,表明MPA通過肝腸循環(huán)的量很多。

嗎替麥考酚酯分散片與他克莫司同用:腎移植病人:在接受環(huán)孢素和MMF(每次1克。一天三次)的穩(wěn)定的腎移植病人中,當環(huán)孢素被他克莫司替換時,血漿MPA升高30%。血漿MPAG降低20%MPA的Cmax未受影響。而MPAG的Cmax降低大約20%。這種結(jié)果的機制不明。MPAG膽汁分泌增高伴隨MPA的肝腸循環(huán)的升高可能部分導致該結(jié)果,因為伴隨他克莫司給藥,MPA濃度的升高在濃度時間曲線的后部分發(fā)現(xiàn)較多(給藥后4-12小時)。對于用他克莫司的病人,MMF的劑量不應超過每次1克,一天兩次。病人應被小心監(jiān)護并正確處理。在另一個腎移植的研究中表明MMF并不改變他克莫司的濃度。

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(實習編緝:陳志東)

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