合理的藥物相互作用可以增強(qiáng)療效或降低藥物不良反應(yīng),反之可導(dǎo)致療效降低或毒性增加,還可能發(fā)生一些異常反應(yīng),干擾治療,加重病情。那么,瑞格列奈片與利福平合用可以的嗎?
瑞格列奈為短效胰島素促泌劑。瑞格列奈通過(guò)促進(jìn)胰腺釋放胰島素來(lái)降低血糖水平。此作用依賴于胰島中有功能的β細(xì)胞。
瑞格列奈通過(guò)與β細(xì)胞上的受體結(jié)合以關(guān)閉β細(xì)胞膜中ATP―依賴性鉀通道,使β細(xì)胞去極化,打開(kāi)鈣通道,使鈣的流入增加。此過(guò)程誘導(dǎo)β細(xì)胞分泌胰島素。
利福平是一種CYP3A4強(qiáng)誘導(dǎo)劑,也是CYP2C8誘導(dǎo)劑,在瑞格列奈的代謝過(guò)程中同時(shí)起誘導(dǎo)和抑制作用。使用利福平(600mg)先期治療7天,然后與瑞格列奈(單劑4mg)在第7天時(shí)合用,AUC降低了50%(這是誘導(dǎo)和抑制作用的共同結(jié)果)。在最后一次服用利福平24小時(shí)后服用瑞格列奈,瑞格列奈的AUC降低了80%(單獨(dú)誘導(dǎo)作用)。
利福平與瑞格列奈合用可能會(huì)降低瑞格列奈的用藥劑量,應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測(cè)患者在開(kāi)始使用利福平(快速抑制)、增加劑量(混合抑制和誘導(dǎo))和停用利福平(單獨(dú)誘導(dǎo))以及停用利福平約1周后,其誘導(dǎo)作用消失時(shí)的血糖水平,并根據(jù)血糖水平調(diào)節(jié)瑞格列奈的使用劑量。
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(實(shí)習(xí)編輯:李建雄)
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