生活中,由于疏忽大意,吃錯藥的情況屢見不鮮。一旦吃錯藥,不但不能治病,反而可能致病,甚至會有生命危險。那么,恩替卡韋分散片會導致肌痛的嗎?
由于沒有足夠的65歲及以上的老年患者參加本品的臨床研究,尚不清楚老年患者與年輕患者對本品的反應有何不同。其他的臨床試驗報告也未發(fā)現(xiàn)老年患者與年輕患者之間的不同。恩替卡韋主要由腎臟排泄,在腎功能損傷的患者中,可能發(fā)生毒性反應的危險性更高。因為老年患者多數腎功能有所下降,因此應注意藥物劑量的選擇,并且監(jiān)測腎功能。
健康人群口服用藥后,本品被迅速吸收,0.5到1.5小時達到峰濃度(Cmax)。每天給藥一次,6-10天后可達穩(wěn)態(tài),累積量約為兩倍。進食標準高脂餐或低脂餐的同時口服0.5mg本品會導致藥物吸收的輕微延遲(從原來的0.75小時變?yōu)?.0-1.5小時),Cmax降低44-46%,藥時曲線下面積(AUC)降低18-20%。因此,本品應空腹服用(餐前或餐后至少2小時)。藥代動力學資料表明,其表觀分布容積超過全身液體量,這說明本品廣泛分布于各組織。體外實驗表明本品與人血漿蛋白結合率為13%。
本品為鳥嘌呤核苷類似物,對乙肝病毒(HBV)多聚酶具有抑制作用。它能夠通過磷酸化成為具有活性的三磷酸鹽,三磷酸鹽在細胞內的半衰期為15小時。通過與HBV多聚酶的天然底物三磷酸脫氧鳥嘌呤核苷競爭,恩替卡韋三磷酸鹽能抑制病毒多聚酶(逆轉錄酶)的所有三種活性:(1)HBV多聚酶的啟動;(2)前基因組mRNA逆轉錄負鏈的形成;(3)HBVDNA正鏈的合成。恩替卡韋三磷酸鹽對細胞的α、β、δDNA多聚酶和線粒體γDNA聚酶抑制作用較弱,Ki值為18至大于160μM。
由于恩替卡韋主要通過腎臟清除,服用降低腎功能或競爭性通過主動腎小球分泌的藥物的同時,服用恩替卡韋可能增加這兩個藥物的血藥濃度。同時服用恩替卡韋與拉米夫定、阿德福韋、替諾福韋不會引起明顯的藥物相互作用。同時服用恩替卡韋與其他通過腎臟清除或已知影響腎功能的藥物的相互作用尚未研究?;颊咴谕瑫r服用恩替卡韋與此類藥物時要密切監(jiān)測不良反應的發(fā)生。
在中國進行的臨床試驗中,本品最常見的不良反應有:ALT升高、疲勞、眩暈、惡心、腹痛、腹部不適、上腹痛、肝區(qū)不適、肌痛、失眠和風疹。這些不良反應多為輕到中度。
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(實習編輯:李亞君)
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