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奧卡西平片會導(dǎo)致中毒性表皮壞死松解癥的嗎?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2016/1/20 10:26:46
    導(dǎo)讀:極個別案例中報道了與奧卡西平片使用相關(guān)的嚴(yán)重皮膚反應(yīng),包括:Stevens-Johnson綜合征、中毒性表皮壞死松解癥(Lyell's綜合征)和多形性紅斑。

生活中,由于疏忽大意,吃錯藥的情況屢見不鮮。一旦吃錯藥,不但不能治病,反而可能致病,甚至?xí)猩kU。那么,奧卡西平片會導(dǎo)致中毒性表皮壞死松解癥的嗎?

奧卡西平及其活性代謝產(chǎn)物(MHD)在動物中是一種強力而有效的抗驚厥藥物??煞乐箛X類動物的強直陣攣發(fā)作或降低陣攣發(fā)作的程度,并且消除或減少體內(nèi)植入鋁制植入物恒河猴慢性復(fù)發(fā)性部分癲癇發(fā)作的頻率。小鼠和大鼠分別奧卡西平或MHD,連續(xù)進(jìn)行5天或4周的治療后,未發(fā)現(xiàn)耐藥性(對強直陣攣作用的減弱)。

奧卡西平主要以代謝物的形式通過腎臟排出。95%以上的藥物通過代謝產(chǎn)物從尿液中排出,其中原形奧卡西平小于1%。不到4%的藥物通過糞便排出。大約80%的藥物以MHD的葡萄糖醛酸結(jié)合形式或以MHD原型通過尿液排出,其中MHD的葡萄糖醛酸結(jié)合形式為49%,MHD原形為27%;無活性的DHD約占3%,奧卡西平的其它結(jié)合物約占13%。奧卡西平迅速地從血清中消除,半衰期為1.3-2.3個小時。但是,MHD的平均血清半衰期為9.3±1.8個小時。

奧卡西平片主要通過奧卡西平的代謝物單羥基衍生物(MHD)發(fā)揮藥理學(xué)作用。奧卡西平和MHD的作用機制被認(rèn)為主要是通過阻斷電壓敏感的鈉通道,從而穩(wěn)定了過度興奮的神經(jīng)元細(xì)胞膜,抑制了神經(jīng)元的重復(fù)放電,減少突觸沖動的傳播。此外,通過增加鉀的傳導(dǎo)性和調(diào)節(jié)高電壓激活鈣通道同樣起到了抗驚厥的效果。未發(fā)現(xiàn)對腦神經(jīng)遞質(zhì)和調(diào)節(jié)性受體位點有作用。

極個別案例中報道了與奧卡西平片使用相關(guān)的嚴(yán)重皮膚反應(yīng),包括:Stevens-Johnson綜合征、中毒性表皮壞死松解癥(Lyell's綜合征)和多形性紅斑。發(fā)生嚴(yán)重皮膚反應(yīng)的患者可能需要住院治療,因為可能危及生命并且有極罕見的致命情況。在兒童和成人患者中都發(fā)生了相關(guān)案例。發(fā)作的中位時間為19天。個別重新使用奧卡西平片的患者,報道了嚴(yán)重皮膚反應(yīng)的復(fù)發(fā)。如果患者在使用奧卡西平片時出現(xiàn)皮膚反應(yīng),應(yīng)當(dāng)考慮停用奧卡西平片,而采用其它抗癲癇藥治療。

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(實習(xí)編輯:李亞君)
 

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