格列美脲片的主要成分是格列美脲?;瘜W(xué)名稱:1-[4-[2-(3-乙基-4-甲基-2-氧代-3-吡咯啉-1-甲酰胺基)乙基]苯磺酰]-3-(反式-4-甲基環(huán)己基)-脲。那么,格列美脲片會(huì)引起肝炎的嗎?
與格列本脲相比,格列美脲與其結(jié)合蛋白的結(jié)合和分離更加迅速和頻繁。因此可以假設(shè),格列美脲與結(jié)合蛋白的這種高交換率特征是其對(duì)葡萄糖顯著增敏作用和保護(hù)β細(xì)胞脫敏和過早枯竭的原因。
格列美脲口服給藥后的生物利用度是完全的。進(jìn)餐時(shí)服用不影響吸收度??诜o藥后大約2.5小時(shí)達(dá)最大血清濃度(Cmax)(每日4mg多次給藥血清濃度平均值為309ng/ml),并且在劑量與Cmax和AUC(時(shí)間/濃度曲線下的面積)之間存在線性關(guān)系。格列美脲的分布容積非常低(大約8.8升),大致相當(dāng)于白蛋白的分布空間,高蛋白結(jié)合(>99%),低清除率(大約48ml/min)。格列美脲可分泌進(jìn)入動(dòng)物的乳汁。平均血清半衰期與多個(gè)劑量給藥情況下血清濃度有關(guān),大約為5至8小時(shí)。高劑量給藥后可觀察到半衰期稍微延長。
格列美脲片,適用于控制飲食、運(yùn)動(dòng)療法及減輕體重均不能充分控制血糖的2型糖尿病。格列美脲片不適用于1型糖尿病(例如,有酮癥酸中毒病史的糖尿病患者的治療)、糖尿病酮癥酸中毒或糖尿病前驅(qū)昏迷或昏迷的治療。
格列美脲片可能引起胃腸道紊亂:偶爾可能發(fā)生胃腸道癥狀,如惡心、嘔吐和腹瀉、上腹壓迫感或飽脹感和腹痛。在散發(fā)的病例中,可出現(xiàn)肝炎、肝酶升高和/或膽汁郁積和黃疸,可能發(fā)展成危及生命的肝功能衰竭,但可在格列美脲片撤藥后恢復(fù)。
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(實(shí)習(xí)編輯:李偉君)
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