格列美脲片的主要成分是格列美脲?;瘜W(xué)名稱:1-[4-[2-(3-乙基-4-甲基-2-氧代-3-吡咯啉-1-甲酰胺基)乙基]苯磺酰]-3-(反式-4-甲基環(huán)己基)-脲。那么,格列美脲片會引起全血細(xì)胞減少的嗎?
格列美脲口服給藥后的生物利用度是完全的。進餐時服用不影響吸收度??诜o藥后大約2.5小時達最大血清濃度(Cmax)(每日4mg多次給藥血清濃度平均值為309ng/ml),并且在劑量與Cmax和AUC(時間/濃度曲線下的面積)之間存在線性關(guān)系。格列美脲的分布容積非常低(大約8.8升),大致相當(dāng)于白蛋白的分布空間,高蛋白結(jié)合(>99%),低清除率(大約48ml/min)。格列美脲可分泌進入動物的乳汁。平均血清半衰期與多個劑量給藥情況下血清濃度有關(guān),大約為5至8小時。高劑量給藥后可觀察到半衰期稍微延長。
與格列本脲相比,格列美脲與其結(jié)合蛋白的結(jié)合和分離更加迅速和頻繁。因此可以假設(shè),格列美脲與結(jié)合蛋白的這種高交換率特征是其對葡萄糖顯著增敏作用和保護β細(xì)胞脫敏和過早枯竭的原因。
格列美脲模擬胰島素對外周葡萄糖攝取和肝葡萄糖輸出的作用。外周葡萄糖通過轉(zhuǎn)移進入肌肉和脂肪細(xì)胞進行攝取,格列美脲直接增加肌肉和脂肪細(xì)胞質(zhì)膜葡萄糖轉(zhuǎn)移分子的數(shù)量。格列美脲增加糖基一磷脂酰肌醇一特異性磷脂酶C的活性,結(jié)果,細(xì)胞的cAMP水平降低,導(dǎo)致蛋白激酶A的活性減低:從而刺激葡萄糖代謝。
在格列美脲片治療的過程中血液學(xué)變化:罕見,血小板減少、在散發(fā)的病例可有白細(xì)胞減少、紅細(xì)胞減少、粒細(xì)胞缺乏、溶血性貧血和全血細(xì)胞減少。
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(實習(xí)編輯:李偉君)
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