藥物在服用期間總是有很多的問題是需要注意的,不同的情行下要注意的問題也是不一樣的,那么 替格瑞洛片 會(huì)引起呼吸困難的嗎?
替格瑞洛主要經(jīng)CYP3A4代謝,少部分由CYP3A5代謝。替格瑞洛的主要代謝產(chǎn)物為AR-C124910XX,經(jīng)體外試驗(yàn)評(píng)估顯示其亦具有活性,可與血小板P2Y12ADP-受體結(jié)合?;钚源x產(chǎn)物的全身暴露約為替格瑞洛的30~40%。
替格瑞洛的藥代動(dòng)力學(xué)呈線性,替格瑞洛及其活性代謝產(chǎn)物(AR-C124910XX)的暴露量與用藥劑量大致成比例。替格瑞洛的穩(wěn)態(tài)分布容積為87.5L。替格瑞洛及其代謝產(chǎn)物與人血漿蛋白廣泛結(jié)合(]99%)。
在ACS患者中,對(duì)本品與阿司匹林聯(lián)合用藥進(jìn)行了研究。結(jié)果發(fā)現(xiàn),阿司匹林維持劑量大于100mg會(huì)降低替格瑞洛減少復(fù)合終點(diǎn)事件的臨床療效,因此,阿司匹林的維持劑量不能超過每日100mg。
替格瑞洛治療的患者中有13.8%報(bào)告有呼吸困難,氯吡格雷治療的患者中有7.8%。研究者認(rèn)為有2.2%的患者發(fā)生的呼吸困難與替格瑞洛有因果關(guān)系。通常為輕、中度呼吸困難,無需停藥即可緩解。哮喘/COPD患者在替格瑞洛治療中發(fā)生呼吸困難的絕對(duì)風(fēng)險(xiǎn)可能加大,有哮喘和/或COPD病史的患者應(yīng)慎用替格瑞洛。本品導(dǎo)致呼吸困難的機(jī)制目前仍不清楚。如果患者報(bào)告出現(xiàn)了新的、持續(xù)的或加重的呼吸困難,那么應(yīng)該對(duì)其進(jìn)行仔細(xì)研究,如果無法耐受,則應(yīng)停止本品治療。在一項(xiàng)亞組研究中,對(duì)PLATO試驗(yàn)中的199例患者(無論是否報(bào)告有呼吸困難)進(jìn)行了肺功能檢查,結(jié)果發(fā)現(xiàn)兩治療組之間的FEV1不存在顯著差異。對(duì)1個(gè)月或至少6個(gè)月的長期治療后測(cè)得的肺功能無不良影響。
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(實(shí)習(xí)編輯:王博英)
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