螺內(nèi)酯可降低膠原蛋白前體III—N末端氨基酸肽的合成,能抑制高血壓病的血管纖維化,從而能有效地減少終末靶器官損害,改善臨床預(yù)后。
那么螺內(nèi)酯片停藥后需要注意什么?
螺內(nèi)酯片的有效成分化學(xué)結(jié)構(gòu)與醛固酮相似,屬于保鉀利尿藥,是I臨床最早使用的醛固酮受體拮抗藥。螺內(nèi)酯片又稱安體舒通,口服后1日起效,2-3日達(dá)高峰,有明顯的首過效應(yīng)和肝腸循環(huán)。蛋白結(jié)合率大于90%,其中80%的螺內(nèi)酯由肝臟代謝為坎利酮。
螺內(nèi)酯片可競爭性地與胞漿中的醛固酮受體結(jié)合,拮抗醛固酮的排鉀保鈉作用,促進(jìn)Na+和水的排出,減少K+的分泌。由于此藥僅作用于遠(yuǎn)曲小管和集合管,對腎小管其他段無作用,故利尿作用較弱,其利尿作用與體內(nèi)醛固酮水平有關(guān)。高血壓病血管重塑與血管平滑肌細(xì)胞的生長以及細(xì)胞外基質(zhì)的成分,如I、III型膠原重排和合成增加有關(guān)。
螺內(nèi)酯片安全性比較好,停藥后不良反應(yīng)尚未明確。停藥后需要保持良好的飲食習(xí)慣,休息得當(dāng)。值得注意的是,螺內(nèi)酯片只適用于身體偏虛弱之人,正常人不宜長期服用。
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(實(shí)習(xí)編輯:陳王姐)
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